替瑟星

Tisercinum 是吩噻嗪亞組的精神安定藥。元素左美丙嗪是氯丙嗪的類似物，對精神運動活動顯示出更強大的抑製作用。

左美丙嗪是α-腎上腺素能受體的強拮抗劑，但抗膽鹼能作用較弱。活性成分可增加痛閾（其鎮痛作用類似於嗎啡）並具有記憶刪除特性。增強鎮痛劑活性的能力使得使用左美丙嗪作為嚴重急性或慢性疼痛的輔助藥物成為可能。 [1]

適應症 替瑟星

它用於精神狀態的活動形式，在此期間存在明顯的焦慮和精神運動性激動（急性精神分裂症發作和其他嚴重的精神障礙）。

它用於輔助治療慢性精神病（精神分裂症和幻覺型精神病）。

發布表單

藥物的釋放以片劑的形式出售 - 玻璃瓶內有 50 片。

藥效學

左美丙嗪通過丘腦以及邊緣系統和網狀系統阻斷下丘腦內多巴胺的末端，從而導致感覺系統受壓、運動活動減弱和產生強大的鎮靜作用。與此同時，該藥物顯示出相對於其他神經遞質系統（血清素與去甲腎上腺素、乙酰膽鹼和組胺）的拮抗作用。這種活性的結果是產生抗腎上腺素能、抗組胺藥和抗膽鹼能作用。

錐體外系負面表現比使用強效抗精神病藥的情況更弱。 [2]

藥代動力學

當口服給藥時，藥物在胃腸道內以高速率被吸收。血漿 Cmax 指標在入院後 1-3 小時後達到。

該物質參與劇烈的代謝過程，與葡萄醣醛酸一起形成硫酸鹽和結合物；這些元素通過腎臟排出體外。 [3]

該部分的一小部分 (1%) 隨糞便和尿液以原形排出體外。半衰期為15-30小時。

劑量和管理

成年人。

治療應從小劑量開始，逐漸增加（考慮到耐受性）。當患者的病情有明顯改善時，該部分減少為維持部分（由醫生親自選擇）。

初始部分的大小在 25-50 毫克範圍內（每天 1-2 次，每次 1 片）。如有必要，初始劑量可增加至0.15-0.25克（6-10片，每天2-3次）。在這種情況下，應在晚上消耗每日部分的最大部分。當情況好轉時，該部分將減少為維護部分。每天最多可服用 0.25 克替澤辛。

治療的持續時間由醫生個人選擇，考慮到藥物的效果。

對於 12 歲以上的孩子。

由於兒童對左美丙嗪的鎮靜和抗高血壓作用更敏感，因此他們每天可以開出不超過 25 毫克的藥物。

• 兒童申請

該藥物不能用於兒科（12 歲以下兒童）。

在懷孕期間使用 替瑟星

在某些情況下，在懷孕期間使用吩噻嗪時，觀察到孩子有先天性發育異常，但無法建立與攝入吩噻嗪的聯繫。由於該藥物尚未經過臨床測試，因此未在第三個三個月開出處方。

左美丙嗪隨母乳分泌，因此不用於乙型肝炎。

禁忌

主要禁忌症：

• 與藥物的活性成分、吩噻嗪或其他成分相關的嚴重不耐受；
• 青光眼;
• 與其他抗高血壓藥物聯合使用；
• 與 MAOI 結合；
• 與中樞神經系統抑製劑（全身麻醉藥、酒精和安眠藥）一起給藥；
• 帕金森病;
• 排尿過程延遲；
• 多種形式的硬化症；
• 重症肌無力和偏癱;
• 嚴重類型的心肌病（循環衰竭）；
• 嚴重的肝/腎功能衰竭；
• 具有臨床意義的血壓降低；
• 影響造血器官的疾病；
• 卟啉症;
• 老年人（65 歲以上）。

副作用 替瑟星

在側面標誌中：

• 心血管系統的侵犯：常有直立性虛脫的發展，其中有頭暈、虛弱或昏厥。此外，Adams-Stokes 綜合徵、NNS 或心動過速的出現，以及 QT 間期延長（致心律失常作用、旋轉式心律失常）和心髒病發作，可能導致猝死；
• 造血系統活動的問題：白細胞、血小板或全血細胞減少症、粒細胞缺乏症、靜脈血栓栓塞症（包括肺栓塞和 DVT）、高血糖症和新生兒中觀察到的戒斷綜合徵；
• NS 功能障礙：精神錯亂、緊張症、定向障礙、癲癇發作、幻視、ICP 水平升高、言語不清、精神病表現的重新激活和錐體外系障礙（肌張力障礙、運動障礙、前視緊張、帕金森症以及反射亢進）；
• 與代謝過程和內分泌系統相關的病變：月經週期紊亂、溢乳和體重減輕。使用吩噻嗪的個體發展為垂體腺瘤。但要確定與藥物的聯繫，需要進行更詳細的研究；
• 泌尿生殖功能障礙：排尿問題、尿液變色和陰莖異常勃起。單獨注意到混亂的子宮收縮；
• 消化道疾病：腹部不適、嘔吐、口乾、噁心和便秘，可引起麻痺性腸梗阻。此外，肝髒病變（膽汁淤積或黃疸）和壞死性小腸結腸炎可導致死亡；
• 表皮病變：紅斑、色素沉著、光敏性、剝脫性皮炎和蕁麻疹；
• 視覺功能問題：角膜和晶狀體混濁，以及色素性視網膜病變；
• 不耐受症狀：外周水腫，哮喘，喉部水腫和過敏樣表現;
• 其他：心律失常、體溫過高、維生素缺乏症、葡萄糖耐受不良和在潮濕炎熱的房間中發生中暑。

過量

中毒的跡象包括：

• 主要生命功能的變化（體溫過高、血壓降低）；
• 心臟傳導障礙（旋轉式心動過速、QT 間期延長、心室顫動或心動過速和阻滯）；
• 錐體外系表現；
• 鎮靜作用;
• 興奮中樞神經系統的活動（癲癇發作）和精神抑制綜合徵；
• 心電圖讀數的變化、意識喪失、運動障礙和體溫過低。

考慮到來自基本生命功能控制的數據，規定了對症程序。

在血壓值下降的情況下，需要注射液體，將患者轉移到特倫德倫伯臥位，另外使用去甲腎上腺素或多巴胺（醫生必須隨身攜帶復甦包；當注射去甲腎上腺素或多巴胺時，有必要通過心電圖監測心臟的工作）。

地西泮用於癲癇發作；當它們重複時，引入苯巴比妥或苯妥英。

甘露醇僅在發生橫紋肌溶解時使用。

血液透析、強制利尿和血液灌流程序沒有達到預期的效果。不能誘發嘔吐，因為在短暫的癲癇發作期間，可能會發生嘔吐物吸入（由於頸部與頭部的痙攣運動）。

即使在給藥後 12 小時後也允許進行洗胃和監測生命功能的指徵，因為替澤辛的抗膽鹼能作用抑制胃排空過程。為了削弱藥物的吸收，他們還服用了瀉藥和活性炭。

對於 NMS，您應該立即停止服用抗精神病藥並進行感冒治療。可以添加丹曲林鈉。如果隨後需要使用抗精神病藥，則應非常謹慎地使用它們。

與其他藥物的相互作用

您不能將藥物與抗高血壓藥物結合使用，因為這會增加血壓明顯下降的可能性。

禁止將藥物與 MAOI 一起注射，因為在這種情況下，替澤辛的負面表現會增強和延長。

必須非常小心地將藥物與抗膽鹼能物質（阿托品、三環類、H1-抗組胺藥、琥珀酰膽鹼、某些抗帕金森病藥物和東莨菪鹼）結合使用 - 由於抗膽鹼能作用（尿瀦留、麻痺性腸阻塞和青光眼）的增強。與東莨菪鹼一起給藥會導致錐體外系疾病的發展。

在抗精神病藥與四環素（例如，馬普替林）一起使用的情況下，心律失常的可能性可能會增加。

與三環或四環的組合還可增強和延長抗膽鹼能和鎮靜作用，此外，增加出現 ZNS 的可能性。

與中樞神經系統抑製劑（全身麻醉物質、麻醉藥、鎮靜劑、鎮靜催眠藥、抗精神病藥和三環類藥物）一起引入可增強對中樞神經系統的作用。

Tisercinum 降低中樞神經系統興奮劑的活性（苯丙胺衍生物就是其中之一）。

該藥物的使用大大削弱了左旋多巴的抗帕金森病作用 - 由於抗精神病藥阻斷多巴胺能末端而產生的拮抗相互作用。

藥物與口服降血糖物質的組合導致後者的作用減弱。這會導致高血糖症的發展。

該藥物與延長 QT 間期的藥物（大環內酯類、某些 IA 和 III 類抗心律失常藥物、西沙必利、某些抗抑鬱藥、抗組胺藥、某些唑類抗真菌藥和具有低鉀作用的利尿劑）的組合可引起相加作用並增加心律失常的發生率心律失常。

使用含有地乙酰丙醇的藥物可增强两種藥物的活性——這是由於代謝過程的相互抑制。這些藥物聯合使用時，必須減少其中任何一種（或兩者）的劑量。引入其他 β 受體阻滯劑不能排除類似的相互作用。 

當與具有光敏作用的藥物一起給藥時，光敏性可能會增加。

使用替澤辛時禁止飲用酒精飲料或含有酒精的物質。酒精能夠增強對中樞神經系統的抑製作用，也會增加錐體外系疾病的風險。

與C-維生素的組合減弱了因使用該藥物而引起的維生素缺乏症。

儲存條件

Tisercin 應放在兒童接觸不到的地方。溫度水平 - 不超過 25°C。

保質期

Tisercin 可在藥品生產之日起 5 年內使用。

評論

Tizercin 從使用過它的患者那裡得到了褒貶不一的評價。該藥物具有強大的催眠和鎮靜作用，但它表明存在大量副作用和禁忌症。