阿斯匹林

阿司匹林（活性化学物质是乙酰水杨酸）是一种自19世纪后期以来一直在医学中使用的众所周知的非甾体类抗炎药（NSAID）。阿司匹林具有抗热，镇痛（缓解疼痛）和抗炎特性，是世界上最常用的药物之一。

药理特性

1. 抗炎作用：阿司匹林通过阻止前列腺素的产生来减少炎症，前列腺素的产生在体内炎症，疼痛和发烧中起关键作用。这是通过抑制酶环氧酶（COX）来实现的，这对于合成前列腺素是必不可少的。
2. 镇痛作用：对轻度至中度疼痛有效，例如头痛，牙痛，肌肉疼痛，月经疼痛和其他类型的疼痛。
3. 抗染料作用：阿司匹林通过影响体温调节的下丘脑中心，扩张外周血管和增加出汗而有效减少发烧。

利用率

• 作为一种镇痛：减轻各种病因的疼痛。
• 作为一种抗热热：降低高体温。
• ASAN抗果Greg虫：低剂量的阿司匹林用于预防血凝块，这对于预防心肌梗塞和中风很有用。阿司匹林可防止血小板聚集（将血小板粘在一起），从而降低血栓形成的风险。

適應症 阿斯匹林.

1. 镇痛作用（镇痛）：

   • 头痛包括偏头痛。
   • 减少牙痛，肌肉和关节疼痛。
   • 减轻月经疼痛。

2. 抗染料作用（抗染料）：

   • 降低与感冒和其他传染病有关的高体温。

3. 抗炎作用：

   • 用于各种炎症性疾病，例如类风湿关节炎和骨关节炎。
   • 炎症过程的处理，例如肌腱炎或囊炎。

4. 抗木gregant动作：

   • 预防血栓形成和栓塞，包括降低患有高风险的个体心肌梗塞和中风的风险。
   • 预防复发性心肌梗塞和术后血栓形成。
   • 作为血栓栓塞和缺血性中风的预防剂。

5. 其他特定用途：

   • 川崎综合征的治疗，一种影响儿童血管的疾病。
   • 预防结直肠

發布表單

1。药丸

• 常规片剂：这是最常见的形式，含有100至500毫克的乙酰水杨酸。片剂是口服的，旨在减轻疼痛，减轻发烧或作为抗毛病。
• 可咀嚼的片剂：其中含有较小剂量的阿司匹林，通常约为81 mg，主要用于防止心脏病发作或中风。可咀嚼的形式加快了药物作用的发作。
• 涂层（肠球溶剂）：涂层可防止阿司匹林在胃的酸性环境中分解，从而降低了对胃肠道的刺激和溃疡性作用的风险。这种平板电脑已经溶解在肠道中。

2。胶囊

• 液体胶囊：这些胶囊含有液态液体的阿司匹林，使其更快地吸收并更快地缓解症状。

3。粉末

• 溶液粉：粉末中的阿司匹林可以溶解在水中以进行口服摄入。对于那些难以吞咽平板电脑的人来说，此表格特别方便。

4。直肠栓剂

• 栓剂：用于直肠施用阿司匹林，这对于无法进行口服给药的其他条件可能是必需的。

5。冒泡（泡腾）片剂

• 泡腾的片剂：溶解在水中以形成Aneffervescent饮料的片剂。这种形式可以改善阿司匹林的吸收，并减少其对胃肠道的负面影响。

藥效學

1. 抗木gregant动作：

   • 阿司匹林不可逆转地抑制酶环氧酶（COX），这对于综合血栓盒和前列腺素是必不可少的。
   • 抑制COX-1会导致血小板中血栓烷A2的形成降低，从而降低了它们的聚集能力并降低了血凝块的风险。该特性用于预防和治疗冠心病和其他血管疾病。

2. 镇痛和抗染料作用：

   • 阿司匹林还抑制前列腺素的合成，在引起炎症，疼痛和发烧方面起着关键作用。
   • 降低中枢神经系统中的前列腺素水平和炎症的重点会导致疼痛敏感性降低和在发热条件下体温的归一化。

3. 抗炎作用：

   • 阿司匹林通过阻断前列腺素和血栓烷的合成来降低炎症的严重程度，这些伴侣参与炎症的发展，引起发红，肿胀和疼痛。
   • 阿司匹林作为抗炎剂的有效性使其适合治疗类风湿关节炎和骨关节炎等疾病。

4. 其他效果：

   • 阿司匹林可以通过降低流经肾脏的血流来增加血液尿素水平，这是抑制前列腺素的结果，这些前列腺素维持足够的血液流动。
   • 它也会刺激胃粘膜，由于胃中的保护性前列腺素的阻塞，导致胃炎和消化性溃疡。

藥代動力學

1. 阿司匹林迅速从胃肠道吸收，带有泡腾的片剂形式，悬浮液中的颗粒和快速溶解片显示出比其他形式更快的吸收率 （Kanani，Voelker，＆amp; Gatoulis，2015年） 。
2. 吸收后，ASC迅速转化为活性代谢物的水杨酸（SA）。转换主要发生在第一次通过肝脏中 （Brune，1974） 。
3. 药代动力学参数，例如最大血浆浓度（CMAX）和达到最大浓度（TMAX）的时间，取决于所使用的配方，这会影响动作的发作和持续时间 （Kanani，Voelker，＆amp; Gatoulis，2015年） 。
4. 在某些人群中，例如胃切除术患者，阿司匹林显示出降低的全身清除率和长时间寿命，强调了这些个体的剂量调整的需求 （Mineshita，Fukami，＆amp; Ooi，1984） 。
5. 遗传因素可能会影响阿司匹林的药代动力学和药效学，从而影响其作为抗羊皮剂的功效。与环氧酶和糖蛋白有关的基因的变体与阿司匹林的抗木鼠作用差异有关（Würtz，Kristensen，Hvas，＆amp; Grove，2012年。
）。

劑量和管理

镇痛和抗染料作用：

• 成人剂量：通常每4至6小时每4至6小时500毫克至1000毫克，并取决于症状。每天不应超过4000毫克。
• 儿童剂量：在儿童治疗冷或发烧症状中使用阿司匹林可能很危险，并且与雷耶综合症的风险有关。剂量应由医生密切监测。

预防心血管疾病：

• 剂量：低剂量阿司匹林，通常每天75毫克至325毫克。预防心脏病发作或中风的普遍接受剂量为每天81毫克（低剂量片剂）。

预防和治疗冠心病：

• 剂量：每天75-325毫克，具体取决于医生的建议。

结直肠癌预防：

• 成人剂量：可能建议某些患有大肠癌风险的患者低剂量（通常为每天81-325 mg），但仅在医生的监督下。

入学方法：

• 阿司匹林应与大量水一起用餐或饭后服用，以最大程度地减少胃肠道刺激。
• 肠盐涂层片的设计旨在减少胃部刺激，因此不应破碎或咀嚼它们。

重要的预防措施：

• 服用阿司匹林时应避免使用酒精，因为它可能会增加胃血的风险。
• 阿司匹林可能会与其他药物互动，包括布洛芬，华法林，一些抗抑郁药等，因此您应该在开始服用之前与医生联系。
• 不建议在不先咨询医生的情况下，建议患有消化性溃疡，哮喘或出血疾病的人。

在懷孕期間使用 阿斯匹林.

对怀孕的影响：

1. 第一个孕期：

   • 一些研究表明，在孕期，阿司匹林使用与出生缺陷（例如心脏缺陷和left裂的风险）之间可能存在关联，尽管证据可能是混杂的。因此，建议避免使用阿司匹林在头三个月中使用，除非潜在的好处大于风险。

2. 第二个学期：

   • 可以将低剂量阿司匹林用于某些医疗目的，例如预防前宾夕法尼亚，但只能在医疗监督下。

3. 第三学期：

   • 阿司匹林使用特别危险，因为胎儿中动脉导管过早关闭的风险，这可能导致新生儿的严重循环问题。
   • 阿司匹林还可能增加母亲和胎儿出血的风险，减少子宫收缩性，这可能导致劳动延长并增加产后出血的可能性。

使用阿司匹林预防先兆子痫：

• 低剂量阿司匹林（每天60-150毫克）有时会针对孕妇开处方，以防止先兆子痫，这种疾病以高血压和尿液中的蛋白质为特征。这对于患有这种情况的高风险的女性尤其重要。
• 建议从妊娠的第12周开始服用（妊娠中期）并持续到交货，但仅在经过彻底检查并在严格的医疗监管下进行。

禁忌

1. 对阿司匹林或其他NSAID（非甾体抗炎药）过敏：

   • 对阿司匹林或其他NSAID的其他药物有过敏反应的人应避免阿司匹林。过敏可能表现为支气管痉挛，血管性水肿，荨麻疹或过敏反应。

2. 肽疾病：

   • 阿司匹林可以通过引起胃肠道出血或穿孔来加剧这种情况。它抑制了保护胃粘膜的前列腺素的产生。

3. 出血性疾病：

   • 作为一种抗木糖，阿司匹林增加了出血的风险，使其在诸如血友病或维生素K缺乏症等疾病中禁忌使用。

4. 与使用NSAID相关的哮喘：

   • 有些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAID（称为“阿司匹林诱发的哮喘”）时可能会增加症状。

5. 严重的肾脏疾病：

   • 阿司匹林通过减少血液流过肾脏会导致肾脏衰竭，这对其功能很重要。

6. 严重的肝病：

   • 在严重的肝功能障碍中，阿司匹林的使用可能会进一步恶化。

7. 怀孕（尤其是三个月）：

   • 阿司匹林会引起胎儿动脉导管闭合，分娩过程中出血增加，劳动延迟和其他严重影响。

8. 哺乳期：

   • 阿司匹林可能会用母乳排出，并可能对婴儿产生不利影响。

9. 12岁以下的儿童：

   • 阿司匹林用于病毒感染中的阿司匹林与患Reye综合征的风险有关，这是一种罕见但危险的病，可能导致严重的肝脏和脑损伤。

副作用 阿斯匹林.

1. 消化系统：阿司匹林会引起胃肠道刺激，包括胃炎，溃疡，甚至出血。这些风险随较高剂量和长期使用而增加（Li等，2020）。
2. 过敏反应：阿司匹林会引起多种过敏反应，包括皮疹，血管性水肿和支气管痉挛，尤其是在患有哮喘患者或患有慢性荨麻疹的人中（Stevenson，1984）。
3. 肾脏损害：长时间使用的阿司匹林可能会影响肾功能，导致肾功能衰竭，尤其是在现有肾脏疾病或老年患者的患者中（Karsh，1990）。
4. 与其他药物的相互作用：阿司匹林可能与抗凝剂，磺酰氟烷，利尿剂，甲氨蝶呤和抗酸剂相互作用，这可能会增强其影响或增加副作用的风险（Karsh，1990）。
5. Cns毒性：高剂量的阿司匹林会对中枢神经系统产生毒性作用，这表现为耳鸣（耳朵响起），头晕甚至癫痫发作（Ingelfinger，1974）。

過量

阿司匹林过量的症状：

1. 轻度至中度过量：

   • 头痛
   • 头晕
   • 耳鸣（耳鸣）
   • 恶心和呕吐
   • 意识的混乱
   • 过度换气（增加和快速呼吸）

2. 严重的过量：

   • 严重的酸碱失衡：电解质失衡和酸中毒。
   • 高温（高体温）
   • Tachypnea。
   • 心动过速（快速心跳）。
   • Coma
   • 癫痫发作
   • 肾毒性：由于肾脏的毒性作用引起的肾衰竭。
   • 呼吸道碱中毒，然后是代谢性酸中毒。
   • 电解质疾病，例如低钾血症（低血钾水平）。
   • 出血性素质：出血风险增加。

有毒作用的机制：

高剂量的阿司匹林破坏了细胞线粒体和酸碱稳态的正常功能，从而导致代谢性酸中毒。阿司匹林还不可逆转地抑制酶环氧酶，从而导致保护性前列腺素的合成降低，并增加体内乳酸和金刚元在有毒剂量的体内形成。

治疗阿司匹林过量的治疗：

1. 有症状治疗：

   • 确保气道通畅，保持呼吸和流通。
   • 校正电解质和酸碱平衡。

2. 医疗程序：

   • 胃灌洗可去除未吸收的阿司匹林（尤其是摄入少于2-4小时之前）。
   • 活化的木炭以减少从胃肠道吸收的吸收。
   • 强迫碱性利尿剂加速阿司匹林。
   • 在严重中毒以快速从血液中清除阿司匹林的情况下血液透析。

3. 保持正常水合以维持足够的肾功能并防止肾衰竭的发展。

预防过量：

• 严格遵守推荐剂量。
• 避免与其他NSAID或酒精同时服用阿司匹林，这可能会增加其副作用。
• 在开始阿司匹林之前，请咨询您的医生，尤其是在患有慢性疾病或服用多种药物的人中。

與其他藥物的相互作用

1. 抗凝剂：阿司匹林与抗凝剂（例如华法林）共同给药会增加由于抗血栓形成效应的协同增强而导致出血的风险（Karsh，1990）。
2. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): NSAIDs such as ibuprofen or naproxen may reduce the cardioprotective effects of aspirin by competing for binding to cyclooxygenase-1 in platelets, potentially reducing its antiaggregant effect (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
3. ACE抑制剂：阿司匹林可能由于阿司匹林对前列腺素合成的抑制作用而降低ACE抑制剂（例如，依那倍氏菌）的有效性，这对于ACE抑制剂的全部血管降低作用是必不可少的（Spaulding等，1998）。
，1998）。，1998）。 利尿剂：阿司匹林与利尿剂的共同给药可能会减少其利尿剂和降压作用，这也是由于与前列腺素的相互作用所致（Karsh，1990）。
4. 5-羟色胺重吸收抑制剂（SSRIS）：阿司匹林与SSRIS联合使用可能会增加由于其对血小板的影响而导致胃肠道出血的风险（Russo，Petrucci，＆amp＆amp; Rocca，2016）。
5. 甲氨蝶呤：阿司匹林可能通过通过在肾脏中的小管分泌而延迟其排泄来增加甲氨蝶呤的毒性（Hayes，1981）。