阿斯匹林

阿斯匹靈（活性化學物質是乙醯水楊酸）是一種著名的非類固醇類抗發炎藥物 (NSAID)，自 19 世紀末以來一直用於醫學領域。阿斯匹靈具有解熱、鎮痛（緩解疼痛）和抗發炎作用，是世界上最常用的藥物之一。

藥理特性

1. 抗發炎作用：阿斯匹靈透過阻止前列腺素的產生來減輕炎症，前列腺素是一種在體內發炎、疼痛和發燒的發展中起關鍵作用的物質。這是透過抑制環氧合酶（COX）來實現的，該酶是前列腺素合成所必需的。
2. 鎮痛作用：對輕度至中度疼痛有效，如頭痛、牙痛、肌肉痛、痛、痛等。
3. 解熱作用：阿斯匹靈透過影響下視丘體溫調節中樞、擴張末梢血管和增加出汗而有效退燒。

使用率

• 作為鎮痛藥：減輕各種病因引起的疼痛。
• 作為解熱劑：降低高體溫。
• 作為抗凝血劑：低劑量的阿斯匹靈用於預防血栓，有助於預防心肌梗塞和中風。阿斯匹靈可防止血小板聚集（血小板黏在一起），從而降低血栓形成的風險。

適應症 阿斯匹林.

1. 鎮痛作用（鎮痛）：

   • 治療頭痛，包括偏頭痛。
   • 減少牙痛、肌肉和關節疼痛。
   • 減少經痛。

2. 解熱作用（解熱）：

   • 降低與感冒和其他傳染病相關的高體溫。

3. 抗發炎作用：

   • 用於類風濕性關節炎、骨關節炎等多種發炎性疾病。
   • 治療發炎過程，例如肌腱炎或滑囊炎。

4. 抗聚集作用：

   • 預防血栓和栓塞，包括降低高風險族群罹患心肌梗塞和中風的風險。
   • 預防復發性心肌梗塞和術後血栓形成。
   • 作為血栓栓塞和缺血性中風的預防劑。

5. 其他特定用途：

   • 治療川崎綜合症，一種影響兒童血管的疾病。
   • 預防大腸直腸病

發布表單

1. 藥丸

• 普通片劑：這是最常見的形式，含有 100 至 500 毫克乙醯水楊酸。片劑是口服的，旨在緩解疼痛、退燒或作為抗聚集劑。
• 咀嚼錠：含有較小劑量的阿斯匹靈，通常約 81 毫克，主要用於預防心臟病或中風。咀嚼片形式可加速藥物的起效。
• 包衣錠劑（腸溶）：包衣可防止阿斯匹靈在胃的酸性環境中分解，從而降低對胃腸道的刺激和潰瘍作用的風險。這種藥片已經在腸道中溶解。

2. 膠囊

• 液體膠囊：這些膠囊含有液體形式的阿斯匹靈，可以更快吸收並更快地緩解症狀。

3. 粉末

• 溶液粉末：阿斯匹靈粉末可溶於水口服。這種形式對於那些吞嚥藥片有困難的人來說特別方便。

4.直腸栓劑

• 栓劑：用於直腸給藥阿斯匹靈，這對於嘔吐或其他無法口服給藥的情況可能是必要的。

5.泡騰（泡騰）片

• 泡騰片：溶於水形成泡騰飲料的藥錠。這種形式可以改善阿斯匹靈的吸收並減少其對胃腸道的負面影響。

藥效學

1. 抗聚集作用：

   • 阿斯匹靈不可逆地抑制環氧合酶（COX），該酶對於血栓素和前列腺素的合成至關重要。
   • 抑制 COX-1 會導致血小板中血栓素 A2 的形成減少，從而降低血小板的聚集能力並降低血栓風險。此特性用於預防和治療冠心病和其他血管疾病。

2. 鎮痛和解熱作用：

   • 阿斯匹靈還能抑制前列腺素的合成，前列腺素在引起發炎、疼痛和發燒方面發揮關鍵作用。
   • 降低中樞神經系統和發炎病灶中的前列腺素水平會導致疼痛敏感性降低和發燒情況下體溫正常化。

3. 抗發炎作用：

   • 阿斯匹靈透過阻斷前列腺素和血栓素的合成來減輕發炎的嚴重程度，前列腺素和血栓素參與發炎的發展，導致發紅、腫脹和疼痛。
   • 阿斯匹靈作為抗發炎劑的有效性使其適合治療類風濕性關節炎和骨關節炎等疾病。

4. 其他效果：

   • 阿斯匹靈可以透過減少流經腎臟的血流量來增加血中尿素水平，這是抑制維持足夠血流量的前列腺素的結果。
   • 它還會刺激胃黏膜，由於胃中保護性前列腺素的阻斷而導致胃炎和消化性潰瘍。

藥代動力學

1. 阿斯匹靈可從胃腸道快速吸收，泡騰片、懸浮顆粒和速溶片的吸收率比其他形式更快(Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) 。
2. 吸收後，ASC 迅速轉化為其活性代謝物水楊酸 (SA)。這種轉化主要發生在第一次通過肝臟（Brune，1974）。
3. 最大血漿濃度 (Cmax) 和達到最大濃度的時間 (Tmax) 等藥物動力學參數根據所用製劑的不同而有很大差異，這會影響作用的起效和持續時間(Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015) 。
4. 在某些人群中，例如胃切除患者，阿斯匹靈顯示出全身清除率降低和半衰期延長，這強調了這些個體需要調整劑量（Mineshita、Fukami 和 Ooi，1984）。
5. 遺傳因子可能影響阿斯匹靈的藥物動力學和藥效學，進而影響其作為抗聚集劑的功效。環加氧酶和醣蛋白相關基因的變異與阿斯匹靈抗聚集作用的差異有關（Würtz、Kristensen、Hvas 和 Grove，2012）。

劑量和管理

鎮痛、解熱作用：

• 成人劑量：通常根據需求和症狀每 4 至 6 小時服用 500 毫克至 1000 毫克。每天不應超過 4000 毫克。
• 兒童劑量：兒童使用阿斯匹靈治療感冒或發燒症狀可能很危險，與雷氏症候群的風險有關。劑量應由醫師密切監測。

預防心血管疾病：

• 劑量：小劑量阿斯匹靈，通常每天 75 毫克至 325 毫克。預防心臟病或中風的普遍接受劑量是每天 81 毫克（低劑量片劑）。

冠心病的防治：

• 劑量：每天75-325毫克，取決於醫生的建議。

預防大腸直腸癌：

• 成人劑量：可能建議某些大腸直腸癌高風險患者服用低劑量（通常每天 81-325 毫克），但只能在醫師的監督下進行。

入學方式：

• 阿斯匹靈應隨餐服用或飯後用大量的水服用，以盡量減少胃腸道刺激。
• 腸溶包衣片旨在減少胃刺激，因此不應將其弄碎或咀嚼。

重要注意事項：

• 服用阿斯匹靈時應避免飲酒，因為它可能會增加胃出血的風險。
• 阿斯匹靈可能與其他藥物產生交互作用，包括布洛芬、華法林、一些抗憂鬱藥物和許多其他藥物，因此在開始服用前應諮詢醫生。
• 在未諮詢醫生的情況下，不建議患有消化性潰瘍、氣喘或出血性疾病的人服用阿斯匹靈。

在懷孕期間使用 阿斯匹林.

Effect on pregnancy:

1. 前三個月：

   • 一些研究表明，妊娠早期服用阿斯匹靈與心臟缺陷和顎裂等出生缺陷風險增加之間可能存在關聯，儘管證據可能不一。因此，建議避免在妊娠早期使用阿斯匹靈，除非潛在益處大於風險。

2. 中期妊娠：

   • 出於某些醫療目的（例如預防子癇前症）可能允許使用低劑量阿斯匹靈，但必須在醫療監督下進行。

3. 第三個三個月：

   • 使用阿斯匹靈特別危險，因為胎兒動脈導管有過早閉合的風險，這可能導致新生兒出現嚴重的循環問題。
   • 阿斯匹靈也可能增加母親和胎兒出血的風險，降低子宮收縮力，導致產程延長並增加產後出血的可能性。

使用阿斯匹靈預防子癇前症：

• 有時，孕婦會服用低劑量阿斯匹靈（每天 60-150 毫克）來預防子癇前症，而子癇前症是一種以高血壓和尿蛋白為特徵的疾病。這對於患有這種疾病的高風險女性尤其重要。
• 建議從妊娠第12週（妊娠中期）開始服用，一直持續到分娩，但必須在徹底檢查和嚴格醫療監督下進行。

禁忌

1. 對阿斯匹靈或其他 NSAID（非類固醇抗發炎藥）過敏：

   • 對阿斯匹靈或非類固醇抗發炎藥組中的其他藥物有過敏反應的人應避免服用阿斯匹靈。過敏可能表現為支氣管痙攣、血管性水腫、蕁麻疹或過敏反應。

2. 消化性潰瘍：​

   • 阿斯匹靈會導致胃腸道出血或穿孔，加重病情。它抑制前列腺素的產生，從而保護胃黏膜。

3. 出血性疾病：

   • 作為一種抗凝血劑，阿斯匹靈會增加出血風險，因此在血友病或維生素 K 缺乏等情況下禁用阿斯匹靈。

4. 與使用非類固醇抗發炎藥相關的氣喘：

   • 有些氣喘患者在服用阿斯匹靈或其他非類固醇抗發炎藥物時可能會出現症狀加重，稱為「阿斯匹靈誘發的氣喘」。

5. 嚴重腎臟疾病：

   • 阿斯匹靈會減少腎臟的血流量，從而加重腎衰竭，這對腎臟的功能很重要。

6. 嚴重肝病：

   • 在嚴重的肝功能障礙中，使用阿斯匹靈可能會導致病情進一步惡化。

7. 懷孕（尤其是妊娠晚期）：

   • 阿斯匹靈可導致胎兒動脈導管閉合、臨產時出血增加、臨產延遲等嚴重影響。

8. 哺乳期：

   • 阿斯匹靈可能會隨母乳排出體外，可能對嬰兒產生不良影響。

9. 12歲以下兒童：

   • 兒童使用阿斯匹靈治療病毒感染會增加雷氏症候群的風險，這是一種罕見但危險的疾病，可能導致嚴重的肝臟和腦部損傷。

副作用 阿斯匹林.

1. 消化系統：阿斯匹靈會引起胃腸道刺激，包括胃炎、潰瘍，甚至出血。這些風險隨著劑量的增加和長期使用而增加（Li et al., 2020）。
2. 過敏反應：阿斯匹靈可引起多種過敏反應，包括皮疹、血管性水腫和支氣管痙攣，尤其是患有氣喘或慢性蕁麻疹的人（Stevenson，1984）。
3. 腎功能損害：長期使用阿斯匹靈可能會影響腎功能，導致腎衰竭，尤其是患有腎臟病的患者或老年患者（Karsh，1990）。
4. 與其他藥物的相互作用：阿斯匹靈可能與抗凝血劑、磺酰脲類、利尿劑、甲氨蝶呤和抗酸劑相互作用，這可能會增強其作用或增加副作用的風險（Karsh，1990）。
5. 中樞神經系統毒性：高劑量的阿斯匹靈會對中樞神經系統產生毒性作用，表現為耳鳴（耳鳴）、頭暈，甚至癲癇發作（Ingelfinger，1974）。

過量

阿斯匹靈過量的症狀：

1. 輕度至中度過量：

   • 頭痛
   • 頭暈
   • 耳鳴（耳鳴）
   • 噁心和嘔吐
   • 意識混亂
   • 換氣過度（呼吸增加且急促）

2. 嚴重過量：

   • 嚴重酸鹼失衡：電解質失衡、酸中毒。
   • 體溫過高（體溫過高）
   • 呼吸急促。
   • 心動過速（心跳加快）。
   • 隨著
   • 癲癇發作
   • 腎毒性：因對腎臟的毒性作用而導致腎衰竭。
   • 呼吸性鹼中毒隨後發生代謝性酸中毒。
   • 電解質紊亂，例如低血鉀症（低血鉀水平）。
   • 出血素質：出血風險增加。

毒性作用機轉：

高劑量的阿斯匹靈會破壞細胞粒線體的正常功能和酸鹼穩態，進而導致代謝性酸中毒。阿斯匹靈也會不可逆地抑制環氧合酶，導致保護性前列腺素的合成減少，並在中毒劑量下增加體內乳酸和熱原的形成。

阿斯匹靈過量的治療：

1. 症狀治療：

   • 確保呼吸道通暢，保持呼吸和循環。
   • 糾正電解質和酸鹼平衡。

2. 醫療程序：

   • 洗胃以去除未吸收的阿斯匹靈（尤其是在 2-4 小時內攝入的情況下）。
   • 活性碳可減少胃腸道對阿斯匹靈的吸收。
   • 強制鹼性利尿，加速阿斯匹靈排泄。
   • 嚴重中毒時進行血液透析，以快速清除血液中的阿斯匹靈。

3. 保持正常的水合作用以維持足夠的腎功能並預防腎衰竭的發展。

預防過量：

• 嚴格遵守建議劑量。
• 避免與其他非類固醇抗發炎藥或酒精同時服用阿斯匹靈，這可能會增加其副作用。
• 在開始服用阿斯匹靈之前，請諮詢您的醫生，尤其是患有慢性病或服用多種藥物的人。

與其他藥物的相互作用

1. 抗凝血劑：阿斯匹靈與抗凝血劑（如華法林）併用會因抗血栓作用的協同增強而增加出血風險（Karsh，1990）。
2. 非類固醇類抗發炎藥物 (NSAID)：布洛芬或萘普生等NSAID 可能會透過競爭與血小板中的環氧合酶1 的結合來降低阿斯匹靈的心臟保護作用，從而可能降低其抗聚集作用(Russo, Petrucci, & Rocca, 2016)。
3. ACE抑制劑：阿斯匹靈可能會降低ACE抑制劑（例如依那普利）的有效性，因為阿斯匹靈會抑制前列腺素合成，而前列腺素合成是ACE抑制劑充分舒張血管作用所必需的（Spaulding等，1998 ）。
4. 利尿劑：阿斯匹靈與利尿劑併用可能會降低其利尿和抗高血壓作用，這也是由於與前列腺素的相互作用所致（Karsh，1990）。
5. 5-羥色胺重吸收抑制劑（SSRI）：阿斯匹靈與 SSRI 合併使用可能會增加胃腸道出血的風險，因為它們對血小板的作用具有協同作用（Russo、Petrucci 和 Rocca，2016）。
6. 甲胺蝶呤：阿斯匹靈可能會透過競爭腎小管分泌來延遲甲胺蝶呤的排泄，增加甲胺蝶呤的毒性（Hayes，1981）。