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適尿通

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最近審查:23.04.2024
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Avodart是幫助治療前列腺腺瘤的藥物之一。其活性物質 - 度他雄胺 - 治療性地影響良性前列腺增生。這種藥物在患者開始服用藥物後的一兩個星期後可以發揮最大作用。 

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適應症 適尿通

作為單一療法:

通過減少前列腺的大小,改善排尿,減少急性尿瀦留的風險和手術的需要來治療和預防良性前列腺增生的進展。

作為與α1-腎上腺素受體聯合治療:

通過減少前列腺的大小,改善排尿,減少急性尿瀦留的風險和手術的需要來治療和預防良性前列腺增生的進展。主要研究度他雄胺與α1-腎上腺素阻滯劑坦洛新的組合。

發布表單

用於治療前列腺Avodart腺瘤的藥物以明膠膠囊的形式釋放,所述膠囊是黃色的,是長方形的,不透明的,在每個膠囊的一側上,GX CE2字樣以紅色印刷。

發行鋁泡罩膠囊。在一個水泡 - 十個膠囊。Avodart的發布有兩種形式 - 每個包裝三個水泡,每個9個。 

藥效學

Avodart是5a-還原酶的雙重抑製劑。其特徵在於抑制第一種和第二種5a-還原酶同工酶的活性,其本質是將睾酮轉化為5α-二氫睾酮(DHT)。雙氫睾酮是主要的雄激素,它負責前列腺腺體組織的增生。

度他雄胺影響多少二氫睾酮濃度降低取決於藥物的劑量,通常在治療開始後兩週後觀察。一周或兩天服用0.5毫克的劑量後,血清中的二氫睾酮降低85-90%。

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藥代動力學

一劑半數毫克的藥物會使血清中的活性物質(度他雄胺)達到最大濃度,服用Avodart後可達到一到三小時。

該藥的絕對生物利用度百分比為60%。

如果度他雄胺被服用一次或反复服用,這將表明其分佈的體積足夠大(從300升到500升)。度他雄胺對血漿蛋白具有高度結合(> 99.5%)。

如果藥物每半年服用半毫克,那麼可以達到穩定濃度的血清度他雄胺(Css)。它們相當於約40ng / ml。在一個月內通常達到這個水平的65%,約三個月後達到約90%的標記。治療52週後,度他雄胺濃度平均為3.4ng / ml(0.4-14ng / ml)。精子獲得接近11.5%的度他雄胺,從血清發送到那裡。細胞色素P450系統的CYP3A4酶促進活性物質的代謝,這是將度他雄胺轉化為兩種單羥基化代謝物的酶。它不受該系統CYP1A2,CYP2S9,CYP2S19或CYP2D6的酶影響。一段時間後,當存在活性物質的穩定濃度,血清包含:未改性本身度他雄胺,3主要代謝物(4'- gidroksidutasterid,1,2- digidrodutasterid gidroksidutasterid和6)和2個次要代謝物。

Avodart製劑的活性物質的代謝以強度為特徵。當白天攝取半毫克時,接受劑量的1-15.4%(平均5.4%)隨糞便排泄而排出。剩餘的劑量將以代謝物的形式再現。

與尿液一起,微量的活度物質度他雄胺(小於劑量的0.1%)將以不變的量遞送。在治療中服用該藥物的情況下,最終的半衰期將為3至5週。甚至在Avodart停止服用藥物達六個月之後,他的血清中也能檢測到度他雄胺,在這種情況下,其濃度通常略高於0.1 ng / ml。

藥代動力學適尿,或者更確切地說,它的主要活性物質(度他雄胺) - 一階吸收過程,並具有兩個平行的消除過程:一個可飽和(它取決於濃度)和一個非飽和的(獨立於濃度的)。當度他雄胺濃度低(小於3ng / ml)時,兩種消除過程迅速釋放活性物質。如果Avodart服用一次,那麼快速消除度他雄胺發生,該過程的特徵是半衰期短(三至五天)。

當血清濃度達到3 ng / ml以上時,度他雄胺的清除速度更慢(0.35-0.58 l / h),通常觀察到線性不飽和過程。如果濃度在0.5mg的日劑量下是治療性的,那麼度他雄胺清除率也較慢。一般來說,清除率是線性的,並不取決於物質的濃度。

當Avodart收到一個年長的男人時,沒有必要減少劑量。 

劑量和管理

Avodart口服,吃的時間不起作用。膠囊吞沒整個,不咀嚼和不打開它(事實是,膠囊的組成可以破壞口腔粘膜)。

建議成年男性,包括老年人,每天一次服用這種Avodart劑量 - 一粒膠囊(0.5mg度他雄胺)。

Avodart在短時間的治療過程中運行得足夠快,但醫生建議服用藥物至少6個月,以最大限度地提高治療效果。為了治愈BPH,Avodart被規定為單藥治療,也可以與α1受體阻滯劑聯合使用。

對於特殊患者群體:

  •  違反腎臟:如果您服用標準劑量的0.5毫克藥物,腎臟的比例將低於0.1%。因此,在違反腎功能的情況下,患者服用標準劑量的藥物,不需要減量。
  •  如果患者肝功能受損,醫生建議謹慎服用Avodart。現在沒有關於Avodart幫助治療這組患者的數據。但度他雄胺的特徵在於密集的新陳代謝,藥物的半衰期為三至五週,所以當用於肝功能受損的患者時,一些警告不會干擾。 

在懷孕期間使用 適尿通

迄今為止,Avodart及其主要活性成分度他雄胺對精子和個體患者生育力的影響尚未得到充分研究。

收養Avodart女性絕對禁忌。該領域也進行了研究,但是,有人提出度他雄胺可以抑制VCT的水平,從而可以抑制胎兒生殖器官的發育。度他雄胺是否滲透哺乳母親的母乳也是未知的。 

禁忌

禁止入境Avodart的是:

  • 對藥物(度他雄胺)的活性物質以及其餘成分過敏;
  • 對其他5α-還原酶抑製劑過敏。

婦女和兒童在任何情況下都不應該服用這種藥物 - 他們是禁忌的。

如果患者出現肝功能不全,Avodart尤其謹慎。 

副作用 適尿通

Avodart及其活性物質度他雄胺的副作用是:

  • 極少數情況下,生物體的免疫系統會與過敏反應(皮疹,瘙癢,蕁麻疹,局部水腫)以及血管性水腫發生反應。
  • 身體的生殖系統經常對藥物產生性慾改變,射精障礙,勃起功能障礙,男子女性型乳房(存在疼痛和乳腺增大)。
  • 由於入院時皮膚上的Avodart可以表現脫髮(體內毛髮脫落)以及多毛症。 

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過量

當在研究期間患者每天服用40mg劑量,這是治療劑量的八十倍時,一周內未觀察到副作用。此外,服用5毫克患者六個月時未檢測到副作用,與推薦劑量無差異。

如果服用過量的Avodart仍然存在,那麼就會出現症狀和支持性治療(度他雄胺沒有解毒劑)。

儲存條件

Avodart商店在兒童不能進入的地方,溫度不超過攝氏三十度。

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保質期

保質期Avodart是四年。

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