Paraverin
最近審查:23.04.2024
Paraverin具有聯合解痙和鎮痛作用。
藥效學
Paraverin是一種複合製劑,含有兩種活性成分:對乙酰氨基酚,以及異喹啉衍生物drotaverin(具有抗痙攣特性)。
對乙酰氨基酚。
對乙酰氨基酚具有退熱和鎮痛作用,其通過減慢CNS內PG和PNS(較小程度上)的結合過程而發展。撲熱息痛阻斷PG(或對疼痛末端具有刺激作用的其他組分)的結合或作用。
Drotaverinum。
該元素對平滑肌具有抗痙攣作用 - 通過減緩酶PDE IV的活性。屈他維林效應的有效性取決於各種組織內部的酶PDE IV的指數(因此這些組織的性質並不重要)。高濃度的這種元素也會對鈣調素鈣產生輕微的減緩作用。
藥代動力學
對乙酰氨基酚。
該組分幾乎完全並迅速被消化道內吸收。經過0.5-1小時後記錄血漿中的峰值。
半衰期約為1-4小時。該物質均勻分佈在所有體液中。血漿蛋白的合成水平是可變的。
撲熱息痛的排泄主要通過腎臟發生 - 以共軛代謝產物的形式出現。
Drotaverinum。
攝入後,發生元素完全和快速吸收。45-60分鐘後記錄峰值血漿參數。大約95-98%的物質是與血漿蛋白合成的(大部分是白蛋白,還有α-球蛋白和β-球蛋白)。
德伏特韋林的血漿半衰期為2.4小時,生物半衰期為8-10小時。元素在中樞神經系統內部積聚,心肌與脂肪組織和肺與腎臟,此外它滲透胎盤。drotaverin的代謝在肝臟內進行。
超過50%的物質排泄在尿液中,另有30%與糞便排泄在一起。
這兩種藥物的活性成分在蛋白質合成水平上都沒有表現出相互作用。在體外試驗中,有人指出,對乙酰氨基酚(相當於藥物劑量的部分)不具有抗代謝物質drotaverin特定抑制效果,同時在未修飾的形式2-7倍升壓的滯留期。因此,它有可能抑制體內過程中屈他維林的代謝。
在懷孕期間使用 Paraverina
使用Paraverin進行哺乳或妊娠 - 禁忌。
副作用 Paraverina
藥物的使用可能導致出現一些副作用。
對撲熱息痛的消極反應:
- 免疫表現:過敏症,過敏性症狀,包括瘙癢和在表皮皮疹和粘膜(通常紅斑疹或廣義性質和蕁麻疹),此外,血管性水腫,邁耶(這裡包括Stevens-Johnson綜合徵),以及PETN;
- 胃腸道疾病:胃pain痛或噁心;
- 影響內分泌系統的疾病:發生低血糖,可導致低血糖昏迷;
- 從淋巴和血液形成方法表現:血小板減少症的出現,貧血(溶血孔),粒細胞缺乏症,並且另外,sulf-和高鐵血紅蛋白血症(呼吸困難,發紺,和在心臟疼痛),以及出血或瘀傷;
- 影響呼吸系統的病變:對不耐受阿司匹林和其他NSAIDs的患者支氣管痙攣;
- 消化系統疾病:肝功能紊亂,肝酶活性增加(通常不出現黃疸)。
對drotaverine的負面反應:
- 免疫病症:過敏症狀,包括蕁麻疹,血管性水腫,皮膚發紅,瘙癢和皮疹,此外,寒戰,發熱,虛弱的感覺,並且在溫度升高;
- CAS功能障礙:血壓和心率降低;
- 來自NA的表現:眩暈伴頭痛,以及失眠;
- 消化道疾病:有便秘或噁心,除此之外還有嘔吐。
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過量
與撲熱息痛的作用相關的中毒。
在使用10 + g撲熱息痛的成年人以及服用150+ mg / kg LS的兒童中,肝損害的發生可能會發生。
風險因素(長期治療與苯巴比妥,撲癇酮,卡馬西平,此外,苯妥英鈉,聖約翰草,利福平或人等手段肝酶時,經常使用的大部分乙醇的誘導;穀胱甘肽惡病質(飢餓,消化功能紊亂,HIV -infektsiya,囊性纖維化,並且另外,惡病質))使用5+克藥物可引起肝損害。
在第一個24小時內出現過量症狀:腹痛噁心,臉色蒼白,厭食伴嘔吐。中毒後有時會發生肝損傷12-48小時。可以注意到葡萄糖代謝紊亂以及酸中毒的代謝形式。
如果中毒有嚴重的形式,肝功能衰竭可能發展成出血,低血糖,除了昏迷和腦病外。因此,可能會發生死亡。
如果腎功能衰竭是急性的,急性腎小管壞死就會出現血尿,腰部嚴重疼痛和蛋白尿。即使在沒有嚴重肝病的人群中也會發生這種疾病。此外,還出現了胰腺炎和心律失常。
在高劑量連續接收PM可能會引起干擾造血功能 - 中性粒細胞,trombotsito-,無色或全血細胞減少,此外再生障礙性貧血,粒細胞缺乏症的形式。關於中樞神經系統的功能 - 過量會導致態度紊亂,強烈的精神運動性激動和頭暈。排尿系統可以與腎毒性(毛細血管壞死,腎絞痛和腎小管間質性腎炎)的發展發生反應。
如果發生中毒,病人需要緊急醫療援助。即使沒有觀察到中毒的早期跡象,也應立即將其帶到醫院。表現可能局限於噁心嘔吐,或不能反映中毒表現的強度以及對身體造成傷害的程度。
有必要考慮用活性炭治療(在前60分鐘服用大部分撲熱息痛的情況下)。使用後4小時內測量血漿內物質的指數(其早期值不可靠)。
藥物使用後24小時內允許使用N-乙酰半胱氨酸,但應用Paraverine後8小時內可觀察到最完全的保護作用。在這段時間之後,解毒劑的效力顯著減弱。
如果患者不嘔吐,口服甲硫氨酸適合作為合適的替代品(在難以到達醫院的地方)。
drotaverine引起的中毒。
由於醉酒使用伏替維林,會出現以下症狀:心臟肌肉興奮減弱,房室傳導阻滯以及心律失常。如果有嚴重的中毒,則會發生心跳和傳導的節律(這包括捆綁束中的完全阻塞,此外還有心臟驟停)。這些表現可能會導致致命的結果。
當使用屈他維林中毒時,應採取適當的對症措施。
與其他藥物的相互作用
Drotaverinum。
與左旋多巴結合導致抗帕金森病作用減弱,可能強化震顫和剛性。
對乙酰氨基酚。
當與甲氧氯普胺以及多潘立酮結合使用時,撲熱息痛的吸收速率可增加; 當與考來烯胺結合時觀察到藥物吸收率的降低。
連續和長時間聯合使用撲熱息痛(每日攝入量)可加強華法林和其他香豆素的抗凝作用。這增加了出血的可能性。但是如果你定期服用藥物,沒有顯著的效果。
巴比妥酸鹽可以削弱撲熱息痛的解熱特性。
抗驚厥藥(包括巴比妥類,苯妥英和卡馬西平)刺激肝微粒體酶的活性,能夠增加對乙酰氨基酚的毒性對肝 - 由於增加在藥物轉化肝毒性代謝物的程度。撲熱息痛和肝毒性藥物的聯合使用增加了藥物對肝臟的毒性作用。
大部分對乙酰氨基酚與異煙肼的聯合使用增加了肝毒性綜合徵的可能性。
撲熱息痛弱化利尿劑的特性。
禁止將藥物與酒精飲料結合使用。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Paraverin",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。