Olimestra
最近審查：23.04.2024
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Olimeters是一種阻斷物質血管緊張素II受體的手段。
適應症 Olimestra
它用於增加基本類型的血壓水平。
藥效學
奧美沙坦酯 - 血管緊張素是有源導體2（形式AT1），這是口服的有力的和選擇性的拮抗劑。或許這個組件阻礙任何影響血管緊張素2，其用作介體AT1受體，無論源，以及路徑2.選擇性血管緊張素AT1血管緊張素拮抗作用的導體2的結合導致血漿腎素活性值的增加，以及血管緊張素1和2的指標，並且另外這稍微降低了醛固酮的血漿水平。
血管緊張素2是腎素 - 血管緊張素的主要血管活性激素。他是AT1受體作用引起血壓升高的病理生理過程的重要參與者。
隨著血壓升高，該藥物有助於這些值的長期降低（效果取決於藥物部分的大小）。在那裡使用第一劑藥物後血壓水平的病理性降低的信息。也沒有關於由於停用藥物導致長期治療或戒斷綜合徵後快速耐藥發展的信息。
每天一次性服用藥物可以緩解和有效降低血壓，並持續24小時。單次劑量顯示血壓水平下降，與使用每日總劑量2劑量時出現的水平相似。
長時間治療後，治療開始8週後血壓水平盡可能降低，但在療程2週後觀察到降壓作用的主要部分。當與氫氯噻嗪聯合使用時，血壓值會進一步下降，聯合方法可以耐受而不會出現並發症。
藥代動力學
吸收和分配。
Olimestra是一種可快速轉化為奧美沙坦藥物活性降解產物的前藥。這發生在門靜脈內血液和腸粘液酯酶參與從胃腸道吸收藥物的過程中。
在血漿或排泄產品內部，沒有未溶解的活性物質或medoxomil類別的未改變的副化合物。藥物代謝產物奧美沙坦的平均絕對生物利用度指數為25.6％。
在藥物消耗2小時後觀察血漿內活性成分的平均峰值。血漿值幾乎線性增加，單次口服劑量增加至80mg。
食物幾乎不會影響代謝產物的生物利用度水平，這使您無論吃什麼都可以服用該藥。
在等離子體內的活性成分的蛋白質的合成是99.7％，但對於用於具有蛋白的合成的高速率的其他藥物的藥物相互作用中移動蛋白結合的水平顯著治療的電位保持低（這方面的證據是缺乏顯著藥物相互作用的奧法與華法林，以及medoxomil）。奧美沙坦與血細胞的合成相當薄弱。靜脈注射的分配量的平均值也很低 - 在16-29升的範圍內。
代謝過程和排泄。
血漿清除總量為1.3升/小時（19％）。與肝血流量值相比（約90 l / h）相當慢。
當一次性部分14C標記的活性物質，10-16％的輸入放射性成分在尿中排出（最 - 期間攝取後的24小時），且其餘vosstanovlonnogo放射性元素與糞便排泄。
由於部分25.6％的系統可用性，可以推斷吸收後，奧美沙坦通過腎臟（約40％）和肝臟用ZHVP（約60％）排出。整個回收的放射性部分是奧美沙坦的一種成分。身體內沒有發現顯著的降解產物。腸內和肝臟內物質的再循環很少。
奧美沙坦的最終半衰期在10-15小時內多次使用。在使用前幾次使用後達到穩定值，沒有註意到2週入院後的累積。腎臟清除率約為0.5-0.7升/小時，並不取決於該部分的大小。
劑量和管理
初始部分的大小為10毫克，每天必須服用一次。允許在該劑量後沒有充分降低血壓的人將其增加到最佳大小 - 每天一次攝取20mg。如果需要進一步降低血壓，藥物的大小可以增加到每天40毫克（這是每天的最大允許劑量）或補充氫氯噻嗪。
在開始治療8週後證實藥物的最大降壓作用，但治療2週後觀察到血壓值明顯降低。調整任何患者的給藥時間表時，必須考慮到這一事實。
要堅持治療方案，你應該每天大約在同一時間使用藥物。接待不依賴於飲食，所以你可以吃早餐的藥片。
在腎活動障礙。
與在腎臟（與CC值20-60分鐘的毫升/分鐘內）輕度或中等程度的病症的人可能需要不超過20毫克，每天一次，因為對使用較高劑量在這些患者中的信息被限制。
患有嚴重疾病（CC水平<20 ml /分鐘）的患者禁止任命OliMestr，因為對於這類患者，使用這種治療方法的信息太少。
在肝臟活動紊亂。
輕微程度損害的人不需要改變劑量。對於一種中等程度的病症，每天必須首先服用10mg藥物，最大每日劑量為20mg。另外，對於服用利尿劑或其他抗高血壓藥物的肝功能障礙患者，應仔細監測血壓和腎功能的值。
在有嚴重肝功能障礙階段的人群中沒有使用該藥物的經驗，因此不建議將其分配給這類人群。
[3]
在懷孕期間使用 Olimestra
Olimestra不能用於孕婦和懷孕的婦女。在使用該藥期間診斷懷孕時，必須立即停止服用，然後用另一種允許孕婦服用的藥物替換。
應仔細檢查母親使用該藥物類別的兒童血壓值。建議執行胎兒頭骨的超聲波以及腎臟活動。
由於沒有關於哺乳期婦女使用藥物的信息，所以不應在哺乳期開處方。建議使用替代藥物，其安全性在哺乳母親使用時建立。
禁忌
主要禁忌症：
- 對藥物或其他藥物成分的活性成分過敏;
- 全球水夥伴領域的障礙;
- 任命給孩子。
副作用 Olimestra
偶爾使用藥物會導致某些副作用的出現：
- 全身血流量和淋巴液的失敗：血小板減少症的發展;
- 消化過程和代謝紊亂：高鉀血症的發展;
- 國民議會機關的表現：頭痛或頭暈的發生;
- 侵犯呼吸功能：出現咳嗽;
- 消化道部分的症狀：出現噁心，腹痛或嘔吐;
- 對皮下層和皮膚表面的傷害：皮疹或瘙癢，以及過敏跡象 - 蕁麻疹，臉部腫脹，過敏性皮炎和水腫Quincke;
- 骨骼和肌肉功能障礙：肌痛或出現肌肉痙攣;
- 侵犯尿道和腎臟的工作：急性期的腎功能障礙和腎功能衰竭;
- 全身性障礙：表現出疲勞，抑制，不適，昏睡狀態或虛弱症狀的發展;
- 實驗室檢查的結果：血液中尿素和肌酸酐的增加，以及肝臟酶的指標。
過量
關於該藥的中毒只有有限的信息。大多數情況下，由於過量服用，血壓會大幅下降。在這種情況下，您需要仔細監測患者的狀況，執行支持性和對症治療的程序。
沒有關於使用透析程序撤回藥物的信息。
與其他藥物的相互作用
其他藥物對藥物的影響。
保鉀利尿劑和鉀補充劑。
給出了使用的那些對PAC，組合使用的添加劑鉀，保鉀利尿劑，鹽替代品，它是由鉀，以及其它藥物，其能夠提高鉀的血清值（例如肝素中）可能會增加鉀指標效果的其它藥物的經驗血清。因為這個數據相結合，藥物是禁止的。
其他抗高血壓藥物。
抗高血壓作用在與其他抗高血壓藥物聯合使用的情況下，可增強口服避孕藥的效果。
藥物NSAIDs。
的NSAID（包括在> 3g /天的劑量阿司匹林，並且除了COX-2的該元件抑製劑）與血管緊張素導體的拮抗劑一起2能夠發揮出協同效應（由於腎小球濾過的弱化）。當服用血管緊張素2元素拮抗劑與非甾體抗炎藥合用時，發生急性腎功能衰竭的風險很大。需要在治療的初始階段不斷監測腎臟的活動狀況，此外還需要全程監測，以便患者的身體接受所需量的液體。
此外，聯合使用NSAIDs可能會降低血管緊張素II導聯拮抗劑的降血壓作用，導致療效部分喪失。
其他手段。
當與抗酸劑（氫氧化鋁/氫氧化鎂）一起使用時，奧美沙坦的生物利用度會適度下降。
該藥對其他藥物的影響。
鋰物質。
聯合使用藥物與ACE抑製劑時，血清鋰值反轉增加，毒性增加。因此，禁止將Olimestra與鋰結合使用。如果需要這樣的連接，則有必要在治療期間密切監測鋰的血漿值。
[4]
儲存條件
Olimestra被儲存在藥用物質的標準條件下，在小孩無法進入的地方。
保質期
自藥物釋放以來，Olimestra可以使用3年。
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