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尿激酶

纖維蛋白溶解劑 - 尿激酶 - 作為溶解藥物,通過激活纖溶酶原消除血凝塊。

適應症 尿激酶

尿激酶可用於動脈和靜脈血管的急性血栓形成,肺動脈分支的血栓栓塞和血管分流的血栓形成。

尿激酶用於糖尿病足綜合症,伴隨著潰瘍的長期形成和嚴重的腿部缺血。此外,在無法進行手術血運重建或無效率的情況下開具藥物,其纖維蛋白原水平超過3.5克/升。

發布表單

尿激酶是一種用於繁殖的紙漿狀物質,隨後是注射和輸注輸液。

尿激酶粉末包裝在含有10,000IU,100,000IU,500,000IU或100萬IU尿激酶的小瓶中。

藥效學

尿激酶是指含有活性成分絲氨酸蛋白酶(絲氨酸作為氨基酸)的酶物質。

尿激酶與血纖維蛋白溶酶原有許多共同之處,並通過精氨酸 - 纈氨酸韌帶的水解將其轉化為纖溶酶。纖維蛋白血栓可在蛋白酶血纖維蛋白溶解酶的血栓溶解特性的影響下溶解。

尿激酶誘導的血漿活性狀態促進了纖溶酶原和纖維蛋白原的量的劑量依賴性降低,並且還增加了纖維蛋白和纖維蛋白原的水解產物的含量。水解產物影響血液凝結的減少並增加肝素的作用。這種性質在尿激酶給藥後一整天出現。

ε-氨基己酸,氨甲環酸和氨基苯甲酸可以抑制纖溶酶原向纖溶酶的誘導轉化。這些抑製劑不會對循環中纖維蛋白和纖維蛋白原的抗凝血性質產生增效作用。

藥代動力學

通過注射或輸注將尿激酶注入動脈或靜脈內。

當在動物中進行適當的研究時,發現尿激酶被酶物質降解。肝臟在尿激酶的生物轉化中具有重要意義。非活性代謝物會與粘液團和尿液排出。

尿激酶的半衰期估計為9-16分鐘。臨床持續時間可能取決於活性纖溶酶的暴露時間。

在懷孕期間使用 尿激酶

有關母乳組成中尿激酶攝入的數據,以及孕期使用纖維蛋白溶解酶的可能性的信息。不要忽略發生出血的可能性,分娩過早的風險和其他並發症的出現 - 例如,胎盤過早脫落。

證明尿激酶部分通過胎盤屏障。

考慮到現有的信息,在懷孕期間使用尿激酶是不理想的,以及在孩子出生後一個月內使用尿激酶。

禁忌

使用尿激酶的絕對禁忌症有:

  • 最近出血(特別是那些與腦血管事件有關的);
  • 中風,過去八週內發生的血管破裂;
  • 最近的手術干預以及創面初步收緊之前的狀況;
  • 血液凝固系統活動微弱,出血傾向(各種出血性素質和纖維蛋白溶解);
  • 嚴重形式的高血壓,與血壓升高相關的視網膜病;
  • 嚴重的肝臟疾病和腎臟過濾系統;
  • 消化道出血的可能性增加(消化性潰瘍,消化系統中的腫瘤過程等);
  • 腎結石或泌尿系統腫瘤的出血風險增加;
  • 結核,咯血;
  • 動脈瘤分層;
  • 胰腺炎加重;
  • 心內膜炎;
  • 微生物敗血症,感染性血管閉塞;
  • 孩子出生後的第一個月,自發或藥物流產,或在流產威脅之後;
  • 出血性癌;
  • 腰椎主動脈成形術後第一個月;
  • 在無並發症的脊柱穿刺後的前8-10天。

 使用尿激酶的相對禁忌症有:

  • 近期復蘇,二尖瓣病變和心房纖顫;
  • 凝血活酶時間延長,血小板減少症;
  • 懷孕期間;
  • 違反了動脈血管的完整性

副作用 尿激酶

施用尿激酶後最常見的不良事件是:

  • mikrokrovotecheniya;
  • 受損血管出血;
  • 血腫。

尿激酶治療期間的許多患者在消化系統,肝臟以及腦內和腹膜後出血中經歷嚴重出血。

通常記錄轉氨酶水平的瞬時升高和血細胞比容水平的降低而沒有明顯的出血。

有可能形成栓塞。

在極少數情況下,會出現過敏反應,表現為皮膚變紅,呼吸受阻,血壓下降。

劑量和管理

尿激酶溶液可通過注射或輸註註射靜脈內施用,二者均為單一製劑形式,並作為與肝素一起的複合治療的一部分。

劑量尿激酶是在血液凝固參數控制下單獨測定的。

  • 當深靜脈血栓的血栓形成:
    • 初始量的尿激酶4400 IU / kg體重,對於患有15萬IU風險的患者15分鐘;
    • 每小時保持10萬IU的劑量,以及處於風險中的患者 - 從2-3天的40-60萬IU;
    • 三天后,可以評估劑量。
  • 在嚴重肺栓塞中:
    • 藥物尿激酶初始量為4400 IU / kg體重15分鐘;
    • 尿激酶4400 IU / kg體重/小時的保留劑量12小時;
    • 一天效率不高,劑量可以增加。
  • 違反周邊船隻的通暢:
    • 每小時240萬IU作為輸注使用動脈內導管給藥2-4小時,或者直到血流達到,然後他們轉換為每分鐘1-2000IU;
    • 輸注在溶栓結束時或輸注開始後兩天完成。
  • 血液透析分流纖維蛋白阻塞:
    • 每毫升5-25千IU的尿激酶溶液被引入血管分流器的兩個分支中;
    • 如果需要,35-40分鐘後重複輸注;
    • 尿激酶使用的總時間不應超過120分鐘。

在即將使用尿激酶之前,根據以下方案將粉末在註射用水中稀釋:

  • 對於尿激酶1萬IU,5萬IU或10萬IU,需要2毫升溶劑液;
  • 對於尿激酶500萬IU,需要10毫升溶解液。

接下來,將製劑用生理溶液或5-10%葡萄糖溶液稀釋至所需的濃度。稀釋後立即給予尿激酶。

過量

尿激酶過量的主要跡像是出血,這必須通過壓縮停止。如果施加壓縮方法不會導致止血,則停止輸注尿激酶並引入血液恢復手段。

抑肽酶的初始量(antifermental藥,纖溶酶纖溶酶的抑製劑)應達到500000 - 每小時靜脈百萬KIU,以每小時50-100千紀伊的進一步維持劑量,直到全部止血穩定...

當出現大量出血時,尿激酶的輸注即刻停止。輸注濃縮的纖維蛋白原和其他血液製品(如果需要)進行止血治療。

過量使用尿激酶的治療是在具有輸血治療和止血學領域經驗的醫生的監督下進行的。

與其他藥物的相互作用

隨著聯合使用尿激酶,出血風險增加:

  • 用抑制血液凝固的藥物(基於肝素或香豆素的藥物);
  • 與影響的質量和血小板(阿司匹林,別嘌呤醇,保泰松,四環素類,磺胺類藥物,抗風濕藥,細胞抑製劑,吲哚美辛,氯貝酸,雙嘧達莫等的數量的藥物。;
  • 與藥物,抑制尿激酶(antifibrinolytic)的性能。

儲存條件

將尿激酶置於溫度高達+ 25°C的房間內,遠離暖氣設備的兒童無法接觸的地方。

保質期

密封形式的尿激酶可儲存長達3年。

應該立即應用製備好的溶液。如果尿激酶溶液在無菌條件下稀釋,則可以儲存最多8小時。

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