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滅吐靈

Cerukal是一種推進劑。刺激蠕動功能。

適應症 Cerukala

在成人中,用於預防手術後以及放療後發生噁心嘔吐。此外,它還用於嘔吐噁心的對症治療(這包括在偏頭痛急性發作的背景下發生的病例)。

在兒童中,它被用作第二線的手段 - 防止嘔吐伴隨遲髮型噁心(由化療程序引起),以及手術後出現的相同症狀。

發布表單

以注射溶液的形式釋放,安瓿瓶2毫升。在一個單獨的包內 - 10個安瓿瓶和一個解決方案。

藥效學

甲氧氯普胺是多巴胺的中樞拮抗劑,其也具有外周類型的膽鹼能活性。其主要特性包括:止吐劑,以及加速胃排空和食物團塊通過小腸的過程。

由於暴露於腦幹中心(化學感受器是嘔吐中心的激活區),出現止吐特性。最有可能的是,這是由於多巴胺神經元活動減慢所致。

擴增腸蠕動的方法被部分地以更高的中心的參與下進行,儘管它(也部分地),並且可以與在組合圓周衝擊機構與所述激活函數節後膽鹼能導體以及還可能多巴胺受體在胃和小腸中抑制接合。

通過副交感神經NA和下丘腦,它指導和調節上消化道的運動功能。它增加腸道和胃的音調,加速排空過程,影響腸蠕動,防止食管和幽門反流,並且還減少胃滯留。穩定膽汁分泌的過程,緩解膽囊運動障礙,並減少Oddi括約肌痙攣,而不改變其音調。

副作用主要延伸到錐體外系表現,這是由於多巴胺受體對中樞神經系統的阻斷效應引起的。

由於該元素分離過程缺乏多巴胺能減慢,甲氧氯普胺的長期使用可能引發血清催乳素水平升高。與此同時,女性患有月經週期性溢乳的病症,以及男性 - 男子乳房發育症。這些表現是在藥物撤回後發生的。

藥代動力學

靜脈注射後1-3分鐘開始接觸胃腸道,並且在此程序後10-15分鐘。止吐效果持續12小時。

含血漿蛋白的物質的合成 - 13-30%。分配量為3.5 l / kg。代謝過程在肝臟內進行。半衰期為4-6小時。該物質通過胎盤和BBB,此外還可以滲透到母乳中。

大約20%的劑量以原始形式排出,肝臟代謝過程中剩下的大約80%通過腎臟排出,與硫酸或葡萄醣醛酸結合。

患者腎臟衰竭。在嚴重程度的病理學中,QC水平降低至70%,並且半衰期增加(在10-50ml /分鐘的CC下約10小時,以及在CC <10ml /分鐘下15小時)。

缺乏病人的肝臟。在肝硬化時,甲氧氯普胺被累積,血漿清除率下降(減少50%)。

在懷孕期間使用 Cerukala

孕婦參與的各種測試結果(超過1000種使用藥物)顯示沒有毒性效應,導致胎兒毒性或畸形。

在存在臨床適應症的情況下,允許將甲氧氯普胺給予孕婦。該物質的藥用特性(如其他精神安定藥),只要Cerukal用於後期,可能會引發兒童錐體外系疾病的發展。因此,建議在此期間停止使用藥物。此外,在藥物情況下應監測新生兒的狀況。

禁忌

禁忌症是:

  • 患者對甲氧氯普胺或其他藥物成分不耐受;
  • 胃腸道出血;
  • 機械型腸梗阻;
  • 胃腸道內穿孔;
  • 診斷為嗜鉻細胞瘤或疑似嗜鉻細胞瘤(因為存在嚴重形式血壓升高的風險);
  • 存在於運動障礙的病程晚期,引起胃復安或其他精神抑製劑;
  • 癲癇(癲癇發作的強度和頻率增加);
  • 震顫麻痺;
  • 與左旋多巴或多巴胺激動劑組合使用;
  • 由於使用甲氧氯普胺而診斷為高鐵血紅蛋白血症或NADH-細胞色素b5-還原酶缺乏史;
  • 取決於腫瘤的催乳素水平;
  • 增加驚厥準備(運動錐體外系疾病);
  • 因為有可能出現錐體外係綜合徵,直到第一年才能給嬰兒使用。

由於藥物溶液中含有亞硫酸鈉,禁止將其用於支氣管哮喘和不耐亞硫酸鹽的患者。

副作用 Cerukala

解決方案的引入會引起一些副作用:

  • 免疫表現:超敏反應和過敏症狀(包括過敏反應,尤其是靜脈注射);
  • 淋巴造血系統的反應和表現:可能引起高鐵血紅蛋白血症的發展由於缺乏NADH的細胞色素B5還原酶(尤其是幼兒),而在另外sulfgemoglobinemii,開發主要是由於在放出硫PM結合使用(在高劑量);
  • CAS方面的表現:心動過緩的發展(尤其是靜脈注射的結果)。由於心動過緩,藥物給藥後短期心臟驟停是可能的。還會發生房室傳導阻滯,停止竇房結(通常由於靜脈注射),延長間隔QT和降低血壓。此外,還有室性心動過速,觀察到休克狀態,急性形式(嗜鉻細胞瘤患者)血壓升高,靜脈注射昏迷;
  • 內分泌系統的反應:男子女性型乳房的出現,溢乳和閉經,以及高泌乳素血症和月經週期紊亂;
  • 消化道功能障礙:口乾粘膜,便秘,噁心和腹瀉;
  • HC反應惡性神經安定綜合徵形式(它的特徵在於這樣的特徵:癲癇發作,發燒,血壓參數的變化,肌強直的外觀,和意識喪失),其通常發生在癲癇。此外,還有嗜睡,頭痛和意識水平下降的感覺;
  • 皮膚疾病:蕁麻疹,皮膚瘙癢,皮疹,以及Quincke水腫和充血;
  • 精神障礙:出現幻覺,焦慮和焦慮,抑鬱和困惑的狀態;
  • 實驗室檢查指標:肝酶水平增加;
  • 全身表現:增加乏力和虛弱症的發展。

引入單劑量(主要在青少年和兒童中)或由於所需劑量過量導致的錐體外系疾病:

  • 運動障礙綜合徵(反射痙攣性運動(頸部,頭部和肩部),眼瞼痙攣強直型,在咀嚼和面部肌肉痙攣,以及語言和咽肌肉,語言異常,脊椎動物過電壓引起的捲曲和腿延伸的痙攣,外觀以及與頭部)的頸部的位置不正確;
  • 震顫麻痺(發展僵硬,震顫,並伴有運動不能);
  • 肌張力障礙的急性形式;
  • 運動障礙晚期(可發展為長期治療期或長期治療後(通常在老年人中));
  • 靜坐不能。

劑量和管理

注射溶液以/ m或IV方式施用。在該過程中/在該過程中,需要通過快速濃注緩慢施用甲氧氯普胺(持續時間 - 少於3分鐘)。

在成人中,為了防止手術後發生噁心嘔吐,需要10mg的單劑量藥物。

當症狀消除嘔吐噁心(如那些出現由於急性偏頭痛發作),並以消除由放療引起這些相同的症狀,給予10毫克,每天一次劑量(施用不每3倍以上天)。

日劑量不應超過30毫克(或0.5毫克/千克)。

以最短的時間使用注射劑形式的藥物,然後迅速轉變為直腸或口服形式的甲氧氯普胺。

兒童在手術後預防噁心嘔吐時應在手術結束時使用甲氧氯普胺。

通常該溶液以0.1-0.15mg / kg的量施用,每天不超過3次。在這種情況下,每天可以施用不超過0.5mg / kg的藥物。如果需要進一步使用Cerucalum,則應遵守程序間至少6小時的間隔時間。

給藥方案:

  • 兒童1-3歲(體重10-14公斤) - 劑量1毫克(每天最多三次);
  • 兒童3-5歲(體重15-19公斤) - 劑量2毫克(不超過每天3次);
  • 兒童5-9歲(體重20-29公斤) - 劑量2.5毫克(每天最多3次);
  • 兒童和青少年9-18歲(體重30-60公斤) - 劑量5毫克(最多每天三次);
  • 青少年15-18歲(體重超過60公斤) - 劑量10毫克(每天不超過3次)。

經確診的術後噁心嘔吐,您可以應用不超過48小時的解決方案。

為了延遲嘔吐(由於化療過程),伴隨噁心嘔吐,可以使用甲氧氯普胺最多5天。

老年人需要考慮降低劑量的選擇,因為他們的肝和腎功能有所下降。

功能性腎損傷。

末期病理階段(肌酐清除因子水平≤15 ml /分鐘)的患者需要將藥物劑量減少75%。

患有嚴重或中度疾病的人(QC值為15-60毫升/分鐘)劑量大小減少50%。

肝臟功能不全。

嚴重形式的功能性肝損害患者需要將溶液劑量減少50%。

過量

過量的跡象包括:嗜睡,煩躁不安,意識模糊,焦慮感增強,另外還有意識水平和癲癇發作的抑制。SSS工作中的錐體外系疾病和紊亂可伴隨心動過緩的發展和血壓升高/降低而發展。可能出現幻覺,心臟驟停和呼吸功能,除此之外還有肌張力障礙的表現。

在錐體外系疾病(由於過度劑量或沒有)的發生,應根據症狀進行(兒童規定苯二氮類和成人 - holinoliticheskie PM protivoparkinsonicheskogo型)。

考慮到病人的狀況,有必要消除出現的疾病並定期監測呼吸系統和CCC的工作。

與其他藥物的相互作用

禁止與Zerukalom激動劑多巴胺和左旋多巴結合,因為在這種情況下存在相互拮抗作用。

使用甲氧氯普胺時不要喝酒,因為酒精會增強其舒緩特性。

由於與口服藥物(例如撲熱息痛)的組合,其吸收的變化是可能的,因為甲氧氯普胺影響胃動力。

膽鹼分解藥物以及嗎啡衍生物與Cerucal聯用時,會對消化道運動的影響產生相互拮抗作用。

藥物阻滯CNS閉合(神經安定藥,嗎啡衍生物類,巴比妥類阻滯劑H1抗組胺藥(鎮靜型受體),以及鎮靜藥和抗抑鬱藥具有類似藥物可樂定)提高MCP的屬性。

神經阻滯劑與甲氧氯普胺組合可引起累積效應的發展,以及錐體外系疾病。

5-羥色胺能藥物(例如SSRIs)與Zerukal聯用可增加出現5-羥色胺中毒的可能性。

與地高辛結合可降低其生物利用度。在治療期間需要仔細監測地高辛的血漿水平。

與環孢菌素同時使用會增加其生物利用度(峰值水平46%,影響22%)。有必要密切監測環孢素的血漿指數。儘管無法最終確定這種現象的醫學後果。

使用mivakurium或suxamethonium藥物可能會增加神經肌肉阻滯的持續時間(血漿膽鹼酯酶被抑制)。

元素CYP2D6的強抑製劑。甲氧氯普胺AUC指數隨著類似組合(與帕羅西汀或氟西汀組合)而增加。儘管沒有關於這種現象的醫學意義的精確數據,但需要監測患者出現副作用的情況。

Tserukal能夠增加琥珀膽鹼暴露的持續時間。

由於藥物溶液含有亞硫酸鈉,與藥物一起服用的硫胺素可以在體內迅速裂解。

儲存條件

需要儲存Cerucal,避免陽光照射,幼兒無法進入。不要凍結解決方案。溫度值最高為30°C

保質期

Cerucal可以在藥物溶液釋放之日起的5年內使用。

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