Cerucal

Cerucal 是一种推进剂。刺激蠕动功能。

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適應症 Cerucal

在成人中，它用于预防手术后以及放射治疗后出现的恶心呕吐。此外，它还用于对症治疗恶心呕吐（包括在急性偏头痛发作期间发生的病例）。

对于儿童来说，它被用作二线药物来预防因化疗引起的延迟性恶心和呕吐，以及手术后出现的相同症状。

發布表單

以注射液形式发售，装于2毫升安瓿瓶中。独立包装内含10支安瓿瓶，内含溶液。

藥效學

甲氧氯普胺是一种中枢多巴胺拮抗剂，也具有外周胆碱能活性。其主要作用包括：止吐，以及加速胃排空和食物团块通过小肠的过程。

止吐特性源于其作用于脑干中枢（化学感受器是呕吐中枢的激活区域）。这很可能是由于多巴胺神经元活动减慢所致。

增加蠕动的过程部分是在高级中枢的参与下进行的，尽管与激活节后胆碱能传导功能相结合的外周作用机制，以及可能与小肠和胃内的多巴胺受体的抑制相结合，也可能（部分）参与其中。

它通过副交感神经系统和下丘脑，指挥和调节上消化道的运动功能。它能增强肠胃张力，加速排空过程，影响肠道蠕动，预防食管和幽门反流，并减轻胃潴留。它能稳定胆汁分泌过程，消除胆囊运动障碍，减轻奥狄氏括约肌痉挛，但不改变其张力。

副作用主要包括锥体外系表现，这是由于中枢神经系统多巴胺受体阻滞作用引起的。

长期使用甲氧氯普胺可能会由于缺乏多巴胺能抑制催乳素分泌过程而导致血清催乳素水平升高。在这种情况下，女性会出现月经周期紊乱，伴有溢乳，男性会出现男性乳房发育。停药后，这些症状会消失。

藥代動力學

静脉注射后1-3分钟即可对胃肠道起效，注射后10-15分钟即可起效。止吐作用可持续12小时。

该物质与血浆蛋白的合成率为13-30%。分布容积为3.5升/千克。代谢过程发生在肝脏内。半衰期为4-6小时。该物质能穿过胎盘和血脑屏障，并能渗入母乳。

约20％的剂量以原始形式排泄，其余约80％经过肝脏代谢过程后，通过肾脏与硫酸或葡萄糖醛酸结合排泄。

患者出现肾衰竭。严重病例中，CC水平下降至70%，半衰期延长（CC水平为10-50毫升/分钟时约10小时，CC水平<10毫升/分钟时约15小时）。

患者出现肝功能衰竭。肝硬化患者体内观察到甲氧氯普胺蓄积，导致血浆清除率下降（下降50%）。

劑量和管理

注射液可通过肌肉注射或静脉注射给药。静脉注射时，甲氧氯普胺必须缓慢推注（持续时间少于3分钟）。

对于成人来说，为了防止手术后出现呕吐和恶心，需要单剂量服用 10 毫克。

为了缓解恶心呕吐症状（也包括由于急性偏头痛发作而引起的症状），并同时缓解放射治疗引起的相同症状，建议单剂量服用 10 毫克（每天服用不超过 3 次）。

每日剂量不应超过30毫克（或0.5毫克/千克）。

应尽可能缩短注射剂型药物的使用时间，然后迅速过渡到直肠或口服形式的甲氧氯普胺。

对于儿童，为了防止手术后出现恶心和呕吐，应在手术后服用甲氧氯普胺。

通常情况下，该溶液的给药剂量为0.1-0.15毫克/千克，每日不超过3次。在这种情况下，每日给药剂量不得超过0.5毫克/千克。如果需要继续使用Cerucal，则每次给药间隔至少6小时。

给药方案：

• 1-3岁儿童（体重10-14公斤） - 剂量1毫克（每日最多三次）;
• 3-5岁儿童（体重15-19公斤）–剂量2毫克（每天不超过3次）;
• 5-9岁儿童（体重20-29公斤）-剂量2.5毫克（每日最多3次）;
• 9-18岁儿童和青少年（体重30-60公斤） - 剂量5毫克（每天最多三次）;
• 15-18岁青少年（体重超过60公斤）——剂量10毫克（每天不超过3次）。

如果诊断出术后出现呕吐和恶心，则该溶液的使用时间不得超过 48 小时。

为了缓解延迟性呕吐和恶心（由于化疗过程引起），甲氧氯普胺最多可使用 5 天。

对于老年患者，应考虑减少剂量，因为随着年龄的增长，肝肾功能会下降。

功能性肾病。

患有终末期病理（肌酐清除率≤15毫升/分钟）的人需要将药物剂量减少75％。

对于患有重度或中度疾病的人（CC为15-60毫升/分钟），剂量减少50％。

肝功能衰竭。

患有严重功能性肝功能障碍的人需要将溶液的剂量减少 50%。

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在懷孕期間使用 Cerucal

大量涉及孕妇的试验结果（超过1000名使用药物的人）表明，没有毒性作用，导致胎儿毒性或畸形。

如有临床指征，孕妇可以服用甲氧氯普胺。该药物的药理特性（与其他抗精神病药物类似），如果在后期使用Cerucal，可能会诱发儿童锥体外系疾病。因此，建议在此期间避免使用该药物。如果使用该药物，还应监测新生儿的状况。

禁忌

禁忌症为：

• 患者对甲氧氯普胺或该药物的其他成分不耐受；
• 胃肠道出血；
• 机械性肠梗阻；
• 胃肠道内穿孔；
• 诊断为嗜铬细胞瘤或怀疑患有嗜铬细胞瘤（因为严重情况下有血压升高的风险）；
• 有因甲氧氯普胺或其他抗精神病药物引起的晚期运动障碍病史；
• 癫痫（癫痫发作的强度和频率增加）；
• 震颤麻痹；
• 与左旋多巴或多巴胺激动剂联合使用；
• 因使用甲氧氯普胺或有 NADH-细胞色素 b5 还原酶缺乏病史而诊断出患有高铁血红蛋白血症；
• 催乳素依赖性肿瘤；
• 惊厥准备增加（锥体外系运动障碍）；
• 由于存在发生锥体外系综合征的风险，因此不应给 1 岁以下的婴儿服用该药。

由于该药物的溶液中含有亚硫酸钠，因此禁止给患有支气管哮喘和亚硫酸盐不耐受的人开具该药物。

副作用 Cerucal

该解决方案的引入可能会引起某些副作用：

• 免疫表现：超敏反应和过敏症状（包括过敏反应，尤其是静脉注射）；
• 淋巴反应和造血系统表现：高铁血红蛋白血症，可能由于缺乏 NADH-细胞色素-b5-还原酶（尤其是在幼儿中）而发生，以及硫血红蛋白血症，主要由于联合使用释放硫的药物（高剂量）而发生；
• 心血管系统表现：出现心动过缓（尤其静脉注射后）。由于心动过缓，给药后可能出现短暂的心脏骤停。此外，还可能出现房室传导阻滞、窦房结骤停（常因静脉注射引起）、QT间期延长以及血压指标下降。此外，还可能出现室性心动过速、休克、急性血压升高（嗜铬细胞瘤患者），以及静脉注射后出现昏厥；
• 内分泌系统反应：出现男性乳房发育、溢乳、闭经、高泌乳素血症、月经周期紊乱等；
• 胃肠道疾病：口干、便秘、恶心和腹泻；
• 神经阻滞反应：一种恶性神经阻滞剂综合征（以以下症状为特征：癫痫发作、发热、血压变化、肌肉僵硬和意识丧失），通常发生在癫痫患者身上。此外，还会出现嗜睡、头痛和意识水平下降的感觉；
• 皮肤病：荨麻疹，皮肤瘙痒，皮疹，以及血管性水肿和充血;
• 精神障碍：出现幻觉、烦躁不安、焦虑、抑郁和困惑的状态；
• 实验室检查结果：肝酶水平升高；
• 全身表现：疲劳加剧，乏力。

由于单次服用药物（主要发生在青少年和儿童中）或超过所需剂量而导致的锥体外系疾病：

• 运动障碍综合征（出现反射性痉挛性运动（颈部，头部和肩部），强直性眼睑痉挛，咀嚼肌和面部肌肉痉挛，以及舌肌和咽肌痉挛，舌侧偏差，因手臂屈曲和腿伸展痉挛引起的脊柱劳损，以及颈部与头部位置不正确）;
• 震颤麻痹（出现僵硬、震颤，并伴随运动不能）；
• 急性肌张力障碍；
• 晚期运动障碍（在长期治疗期间或治疗后可能发展为永久性运动障碍（通常发生在老年人中））；
• 静坐不能。

過量

过量服用的症状包括：嗜睡、烦躁、意识模糊、焦虑感加剧，以及意识下降和抽搐。可能出现锥体外系疾病和心血管系统功能障碍，出现心动过缓和血压升高/降低。还可能出现幻觉、心脏骤停和呼吸功能障碍，以及肌张力障碍的表现。

如果出现锥体外系疾病（无论是否因过量服用），都应进行对症治疗（儿童服用苯二氮卓类药物，成人服用抗帕金森病型抗胆碱药物）。

鉴于患者的病情，有必要消除新出现的疾病并定期监测呼吸系统和心血管系统的功能。

與其他藥物的相互作用

禁止将多巴胺激动剂和左旋多巴与 Cerucal 结合使用，因为在这种情况下会发生相互拮抗。

使用甲氧氯普胺时不应饮酒，因为酒精会增强其镇静作用。

由于与口服药物（如扑热息痛）结合，其吸收可能会发生变化，因为甲氧氯普胺会影响胃动力。

抗胆碱药物以及吗啡衍生物与 Cerucal 结合时，会对消化道运动产生相互拮抗的影响。

减缓中枢神经系统工作的药物（神经安定药、吗啡衍生物、含 H1 受体阻滞剂的巴比妥类药物、抗组胺药（镇静型）、镇静抗抑郁药和可乐定及相关药物）会增强甲氧氯普胺的特性。

神经安定药与甲氧氯普胺合用可能会引起累积效应以及锥体外系疾病。

血清素药物（例如 SSRI）与 Cerucal 结合使用会增加血清素中毒的可能性。

与地高辛合用可能会降低其生物利用度。治疗期间必须密切监测血浆地高辛浓度。

与环孢素合用可提高其生物利用度（峰浓度提高46%，药效提高22%）。必须密切监测环孢素的血浆浓度。目前尚无法明确该现象的药物后果。

该药物与米库氯铵或琥珀胆碱一起使用可能会增加神经肌肉阻滞的持续时间（血浆胆碱酯酶受到抑制）。

CYP2D6酶的强效抑制剂。甲氧氯普胺与帕罗西汀或氟西汀合用时，其AUC会增加。虽然目前尚无关于该现象的药理意义的精确数据，但有必要监测患者病情，以防出现副作用。

Cerucal 能够延长琥珀胆碱的作用时间。

由于药液中含有亚硫酸钠，与药物一起服用的硫胺素在体内能很快分解。

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儲存條件

Cerucal 必须存放在避光且儿童接触不到的地方。请勿冷冻溶液。最高温度不得超过 30°C。

保質期

Cerucal 自药液发布之日起可使用 5 年。