Macrotussin

Macrotussin 是一种内服混悬液，用于治疗咳嗽和感冒。

適應症 Macrotussin

适应症包括对红霉素敏感的微生物引起的呼吸道感染和炎症（这些疾病也会出现咳嗽）：

• 急性喉炎；
• 伴有气管炎的支气管炎；
• 肺炎;
• 慢性支气管炎急性期；
• 感染加重期的慢性阻塞性肺病；
• 囊性纤维化导致的感染性并发症；
• 百日咳与副百日咳和白喉（在后一种情况下也要去除细菌携带者）;
• 化脓性鼻窦炎；
• 清除百日咳杆菌的携带者。

發布表單

有120毫升或180毫升两种规格。每包一瓶，配一个量勺。

藥效學

该药物为复方药物，其作用由其组成成分的性质决定。

红霉素是一种大环内酯类抗生素，通过抑制对其敏感的微生物的蛋白质生物合成过程而发挥作用。该过程通过与50S核糖体亚基结合而发生。该过程可抑制病原微生物的生长和繁殖。

红霉素还具有抑菌作用。其作用的微生物包括链球菌和葡萄球菌。此外，还有产青霉素酶的菌株（不包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株）、白喉棒状杆菌、单核细胞增生李斯特菌、梭菌、军团菌、博德特氏菌属、奈瑟菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和杨氏弯曲杆菌。

红霉素对胞内病原体（如支原体、淡色密螺旋体、衣原体和立克次体）有活性，但对革兰氏阴性细菌（如大肠杆菌、假单胞菌、志贺氏菌等）无效。

愈创甘油醚是一种促进排痰的物质。它能促进低粘度支气管黏液成分的分泌，此外，它还能帮助分解酸性糖胺聚糖，增强呼吸器官纤毛上皮纤毛的活性。它能减弱痰液的黏附性，使其液化，促进痰液从呼吸器官排出，同时还能降低表面张力。在某些情况下，该药物还具有弱镇静作用。

藥代動力學

口服后，硬脂酸红霉素以原形经胃进入十二指肠。硬脂酸残基保护红霉素碱免受盐酸的影响。该物质在十二指肠中水解，形成单独的成分——红霉素和十八烷酸。

红霉素经肠道吸收。硬脂酸红霉素活性成分的生物利用度高于单独使用红霉素时的类似指标。服用500毫克红霉素后，峰浓度为2.4微克/毫升，2-4小时内达到。

红霉素的半衰期约为1.9-2.4小时，在治疗浓度下，其在体内停留时间为6-8小时。与血浆中α1-糖蛋白的结合率为40-90%。

该药物能有效渗透至全身各组织器官（但不渗透至中枢神经系统组织）。与其他大环内酯类抗生素一样，红霉素具有较高的细胞渗透性。值得注意的是，该抗生素在细胞内的蓄积量可超过血浆中同类指标的4-24倍。

红霉素部分在肝脏中代谢，即N-脱甲基化作用。主要经胆汁排泄。仅有2.5-4.5%的药物以原型经尿液排出。活性成分可通过胎盘，但胎儿血浆中的浓度较低。红霉素也可通过乳汁排泄（其在乳汁中的蓄积量可能比在血浆中的蓄积量高5倍）。

愈创甘油醚经胃肠道吸收，半小时后吸收。它主要进入含有酸性黏多糖的组织。进入体内后，该物质在1-2小时内达到峰浓度，并维持治疗指标6小时。

愈创甘油醚的半衰期约为1小时。

愈创甘油醚会随痰液排出。未改变的衰变产物经肾脏排出。愈创甘油醚还会使尿液呈现粉红色。

劑量和管理

使用前，必须将混悬液彻底摇匀。药物必须在餐前至少半小时或餐后两小时服用。剂量取决于病情严重程度以及患者年龄。Macrotussin 每日应服用四次。

如果病情为中度或轻度，单剂量为：

• 6-7岁儿童——10毫升（2勺）;
• 7-9岁儿童——12.5毫升（2.5勺）；
• 9岁以上儿童和成人——15毫升（3勺）。

疗程持续时间由医生决定（取决于病理性质、适应症和患者年龄）。平均持续约7-10天。

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在懷孕期間使用 Macrotussin

目前尚无足够资料表明该药物对孕妇身体的影响，因此在此期间只能在医生处方和监督下使用。

如果您需要在哺乳期间服用 Macrotussin，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 个体对红霉素和其他大环内酯类药物以及该药物的任何其他成分不耐受；
• 6岁以下的儿童；
• 心电图上的 QT（先天性或后天性）；
• 严重的肝功能衰竭。

还禁止与匹莫齐特、阿司咪唑、特非那丁等药物一起服用，也禁止与麦角胺、西沙必利和二氢麦角胺一起服用。

副作用 Macrotussin

副作用罕见，主要见于过量服用。症状包括腹泻、恶心呕吐、腹痛、胰腺炎，以及厌食、伪膜性结肠炎、肝功能障碍（肝细胞性肝炎或胆汁淤积性肝炎，以及胆汁淤积性黄疸）、实质性肾炎和粒细胞缺乏症。

还可能出现耳鸣和听力损失；停药后这些症状就会消失。

使用Macrotussin后，心率可能会增加，QT间期可能会延长。在某些情况下，可能会出现室性心律失常（有时为尖端扭转型心动过速），咳嗽加剧，全身乏力、意识模糊、噩梦、幻觉和头晕。

重症肌无力的病程也可能恶化。化疗引起的反应包括：由耐药真菌或细菌引起的二重感染。

对愈创甘油醚或大环内酯类抗生素不耐受的患者可能会出现过敏症状 - 皮疹、瘙痒、荨麻疹、恶性渗出性或多形性红斑、莱尔综合征和过敏反应。

罕见情况下，使用 Macrotussin 可能会出现严重的不耐受反应，包括血管性水肿、过敏反应和面部软组织肿胀。这些症状需要使用糖皮质激素、肾上腺素、输液，并确保呼吸系统通气。

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與其他藥物的相互作用

由于红霉素主要在肝脏中代谢，并由血红蛋白P450系统参与，因此可能与某些药物发生相互作用。其作用机制如下：利福布汀、苯妥英钠、他克莫司以及甲基泼尼松龙、环己巴比妥、阿芬太尼、咖啡因、佐匹克隆、氨茶碱、丙戊酸和茶碱等药物在血浆中的浓度升高。因此，这些药物的毒性也会增加，因此有必要减少这些药物的剂量并监测其在血清中的浓度。

禁止将 Macrotussin 与血清素抑制剂（如氟西汀和帕罗西汀与舍曲林）联合使用，因为后者的血浆浓度会显着升高，从而可能导致血清素中毒。

与地高辛合用时，地高辛的吸收及其在血清中的浓度增加。与环孢素合用也会引起其浓度的升高，从而增加该物质的肾毒性。

与卡马西平合用时，其在肝脏的代谢率会降低。如必须同时使用这些药物，卡马西平的剂量可能需要减少50%。

与奎尼丁以及西沙必利和普鲁卡因胺同时使用也会增加这些物质的血清水平，这可能会导致室性心动过速或 QT 间期延长。

由于特非那丁和阿司咪唑与 Macrotussin 联合使用会导致血液浓度升高，因此可能会发生严重的心律失常。

由于 GABA-CoA 还原酶抑制剂（如洛伐他汀或辛伐他汀）水平升高，可能会发生横纹肌溶解症（主要在完成红霉素治疗后）。

由于该药物增加了西地那非对身体的作用强度，因此需要减少后者的剂量。

禁止与氯霉素（存在拮抗作用）、增加胃酸的药物以及酸性饮料合用，因为它们会降低红霉素的活性。与OC合用会增加肝毒性的风险。

与钙拮抗剂（如维拉帕米或非洛地平）合用，可降低钙拮抗剂的排泄速度，增强其药效。与红霉素合用，可能出现缓慢性心律失常、低血压或乳酸性酸中毒。

与磺胺类药物、四环素类药物和链霉素同时使用可增强 Macrotussin 的有效性。

实验室研究表明，红霉素与克林霉素和林可霉素之间存在拮抗作用，因此这些药物不应联合使用。

对阿司匹林不耐受的患者可能会对该药物产生过敏，因为该药物的填充剂是酒石黄。

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儲存條件

药品应存放于标准条件下，儿童无法触及的地方。温度最高不超过25°C。

保質期

Macrotussin 自药品生产之日起可使用 2 年。