拉米夫定
最近審查:23.04.2024
藥效學
當屬於慢病毒物種的逆行病毒進入人體時,它開始緩慢但係統地破壞細胞結構,導致諸如HIV感染(AIDS)等疾病的發展。這個過程實際上不可逆轉。它只能被放慢或阻止。
因此,拉米夫定的藥效學預計存在活性活性物質抑制給定逆轉錄病毒的逆轉錄酶的能力。三磷酸拉米夫定具有選擇性和有效性,可阻斷HIV-1和HIV-2菌株的合成。在用齊多夫定進行複雜治療時,該藥定性地阻斷HIV-1的複制,同時有助於增加CD4細胞結構的數量。齊多夫定和拉米夫定這樣的組合顯著降低了疾病進一步發展的可能性及其死亡風險。
這兩種化學物質的聯合相互依賴對外周血淋巴細胞,骨髓細胞,單核細胞小的細胞毒性效應細胞 - 巨噬細胞,淋巴細胞細胞結構,使我們能夠評估藥物拉米夫定考慮的治療指數的機會。
藥代動力學
當您進入藥物治療方案時,除了藥效學,主治醫師對藥物的藥代動力學感興趣。畢竟,任何治療的一個重要因素是藥物被粘膜快速吸收的能力,也就是藥物對疾病臨床表現帶來積極變化的速度。由於不是最後的地方有機體的可能性,藥物的殘餘物或代謝物被有效地排泄。
正如臨床和實驗室研究所顯示的,該藥物在80-85%範圍內確定其生物利用度,這是一個很好的指標。
給藥後1小時已觀察到血漿中藥物活性成分的最大量。在治療推薦劑量的情況下,該值(Cmax)為1至1.9μg/ ml。
如果藥物與食物一起攝取,則最大濃度降低,而生物利用度水平保持不變。
藥物的半衰期(T 1/2)平均對應於5至7小時的時間間隔。藥物顯示與血液蛋白的低水平交流。一系列數據證實了藥物活性物質滲入腦脊液(CSF)和中樞神經系統的事實。2到4小時後,CSF中的藥物濃度(相對於血液中的相同參數)為0.12。
大多數情況下,藥物通過腎臟與尿液(超過70%拉米夫定)一起從患者體內排出。平均而言,其係統清除率大約標記為每小時0.32升/千克。
所述藥物的活性物質(約10%)在肝中代謝為三磷酸拉米夫定,其顯示較長的半衰期,平均對應於16至19小時的時間間隔。
因此,如果腎功能降低,則需要對藥物劑量進行校正。
該藥物在年輕患者(12歲以下)的治療中的藥代動力學與成人患者的藥代動力學幾乎相同。只有拉米夫定的生物利用度存在差異。該指標顯著降低,範圍從55%到65%不等。
劑量和管理
一組藥劑師 - 任何製造商公司的開發者都對擬議藥物的給藥時間和劑量提出建議。但人體是個體的,就像那束可以糾纏它的疾病一樣。因此,在治療的情況下,主治醫師根據疾病的臨床情況在治療過程中可以糾正給藥方法和劑量。在這種情況下,規定治療的專家應該具有與HIV感染患者一起工作的經驗。
無論用餐時間如何,有問題的藥物都可以喝醉。應該用足量的液體將藥物整個吞下,不用咀嚼。
成人艾滋病病毒感染的患者和青少年體重超過30公斤時,給予150毫克的起始劑量,一天內分為兩次或300毫克,每天一次。治療持續時間由患者淋巴細胞的CD 4水平等指標預先確定。
在這種情況下,拉米夫定的劑量也根據患者的肌酐清除率進行調整。
- 如果它落在30至50毫升/分鐘的範圍內,那麼建議的劑量為150毫克。在這種情況下,支持量為150毫克(每天一劑)。
- 如果它落在15至30毫升/分鐘的限度內,那麼推薦劑量為150毫克。在這種情況下,支持量為100毫克(每天一劑)。
- 如果它落在5至15毫升/分鐘的極限內,推薦的劑量是150毫克。在這種情況下,支持量是50毫克(每天一劑)。
- 如果它低於5毫升/分鐘,那麼推薦的劑量是50毫克。同樣,藥物的維持量為25毫克(每日攝入一次)。
當HIV感染的年輕患者的治療,其重量沒有達到30公斤,年齡大於3個月,抗病毒藥物拉米夫定的平均每日劑量施用時,重 - 每公斤體重4毫克,全天分佈在兩個階段。因此,有必要確保藥物的計算日量不宜超過300毫克拉米夫定。治療的持續時間非常多,由主治醫師開處方。在孩子的體重增長期間應調整劑量。
如同成人患者一樣,拉米夫定的劑量可以通過小患者的肌酸酐清除率來調整。
- 如果它落在30至50毫升/分鐘的限度內,推薦劑量為每千克體重4毫克。在這種情況下,支持量為每千克體重4毫克(每天一劑)。
- 如果它落在15至30毫升/分鐘的極限內,推薦的劑量是每千克體重4毫克。在這種情況下,支持量為每千克體重2.6毫克(每天一劑)。
- 如果在5至15毫升/分鐘的範圍內,推薦劑量為每公斤體重4毫克。在這種情況下,支持量為每千克體重1.3毫克(每天一劑)。
- 如果低於5毫升/分鐘,推薦劑量為每千克體重1.3毫克。在這種情況下,支持量為每千克體重0.7毫克(每天一劑)。
對於尚未達到三個月齡的嬰兒,所涉及的藥物的入院數據是有限的。
在預防艾滋病毒接觸通信之後的情況 - 感染患者成年的人(例如,護理人員或密切接觸病人的親屬),接觸(切,性別,注射液等),抗逆轉錄病毒藥物拉米夫定後不遲於72小時任命劑量為150毫克。有必要採取接受了一個月(四周)每天兩次。
如果患者有腎臟和/或肝功能不全的病史,則必須對該藥物的劑量進行調整。
在退休和退休年齡之前,對患者的處方劑量應該非常謹慎。這種警告與那些總是影響這類患者身體的年齡相關變化有關。
所考慮的抗病毒藥物僅用於復雜的疾病緩解,不推薦作為單藥治療的藥物。
HIV - 陽性人與環境,要知道,服用抗逆轉錄病毒療法(包括抗逆轉錄病毒藥物拉米夫定)僅抑制病情的發展,但在沒有辦法不阻止傳播的風險,另一個人通過血液,性接觸,或者開放性傷口。是不會消失的,是一個高概率,對免疫缺陷的背景下,得到另一個病毒性疾病,以及其他類型的並發症。因此,這類患者是特殊的控制醫生。
如果患者有乙型肝炎或丙型肝炎病史,那麼在這樣的患者中,在抗病毒治療的背景下,可能是嚴重並發症的發展和潛在的高死亡率。
一些患者對抗逆轉錄病毒療法的可能性問題感興趣,以管理需要更多關注的車輛和/或複雜機制。迄今為止,還沒有關於這個問題的數據,但拉米夫定的藥效學在這個問題上沒有提出任何問題。另一種選擇是,這可能會受到患者的病情和疾病的嚴重臨床表現的阻礙。
在懷孕期間使用 拉米夫定
在等待孩子出生或哺乳期間,未來或真正的年輕媽媽會盡力減少傳統和非傳統藥物的藥物攝入量。這是因為她害怕傷害胎兒或新生嬰兒。正如各種研究所顯示的,妊娠期拉米夫定的使用受到顯著限制。
臨床研究的結果證實了所述藥物能夠自由穿透胎盤屏障。它也在母乳中發現。
在這方面,懷孕和哺乳期間使用藥物只能通過嚴重的女性疾病臨床表現證明是合理的。
將這種藥物引入兔子顯示宮內死亡的胚胎。
有許多文件確認表明兒童的心理和生理髮育延遲,出現驚厥性症狀和神經系統疾病。但是,與藥物管理的直接聯繫尚未建立。
但禁止服用並不適用於逆行傳播給兒童的可能性很高的情況。
禁止在哺乳期接受藥物。要么是年輕的母親接受治療,而是要阻止乳房餵養新生兒,將其轉化為人工餵養。
副作用 拉米夫定
藥物的個體藥效學,接受錯誤,時間表或劑量偏差,對特定化合物的個體敏感性 - 所有這些都可能引發服用藥物時出現的副作用。醫生不能總是毫不含糊地指出引入藥物和出現病理症狀的直接依賴性,但是,它可以表現為:
- 貧血。
- 睡眠障礙。
- Paresteziey。
- Hyperlactatemia。
- 頭痛的表象。
- 乳酸性酸中毒。
- 咳嗽的襲擊。
- 血小板減少症。
- 腹瀉的表現。
- 中性粒細胞減少。
- 胰腺炎加重。
- 肝酶水平增加。
- 真正的紅細胞再生障礙。
- 令人噁心,有時引發嘔吐反應。
- 出現感冒症狀。
- 上腹部疼痛綜合徵。
- 血清澱粉酶水平升高。
- 過敏表現,包括血管性水腫。
- Alopetsyey。
- 身體快速疲勞。
- Artralgiey。
- Rabdomiolizom。
- 代謝紊亂。
- 整體健康狀況差。
- 還有其他一些表現形式。
與其他藥物的相互作用
如上所述,抗逆轉錄病毒藥物拉米夫定不推薦用於單藥治療。它主要引入到HIV感染患者復雜治療方案中。因此,在開處方藥時,主治醫師應該知道他與其他藥物相互作用的特性。
在研究藥效學特徵時,發現藥物與血液蛋白結合的低利率,以及低水平的代謝相互作用和快速分泌腎臟的能力不變。恰恰是拉米夫定的這些特徵使其在與其他組的藥物一起工作時具有足夠的惰性,但入院仍有限制。
隨著這些患者的研究和監測顯示,拉米夫定不應與其他含有下列化合物的藥物一起服用:empricitabine或拉米夫定
非常小心,有必要在一個方案中加入準備工作,其主要排泄方式是通過腎臟(例如甲氧芐啶)。這是因為以同樣的方式,以未改變的形式,被考慮的藥物被撤回,這已經成為這個機構的一個很大的負擔。特別是如果在病人的歷史中,他的工作中存在違規行為。
其他藥物(例如西咪替丁或雷尼替丁)並不完全,但通過腎臟留下少量尿液。這使他們成為可接受的合作夥伴,與前列藥物一同入院。
隨著其類似物齊多夫定的聯合使用,後者的藥理學特性顯著降低(高達30%)。沒有觀察到對拉米夫定藥代動力學的影響。
合成抗菌劑甲氧芐啶引起所述藥物活性劑在血液中濃度增加約40%。但是如果患者沒有患腎病,那麼調整兩種藥物的劑量不應該是。
當藥物和磺胺甲噁唑以相同的治療方案共同給藥時,也觀察到類似的情況。
不要開拉米夫定和扎西他濱的聯合方法,因為第一種藥物的藥效學抑制後者的細胞內磷酸化。
保質期
進入醫療市場時,製藥公司的任何產品必須在包裝材料上提供兩個日期:第一個 - 生產此藥時; 另一個是結束日期,在此之後,隨本指令提供的藥物不應該被用作治療HIV感染的有效抗病毒劑,不應該是。
在這種情況下,抗病毒藥物拉米夫定的有效期為兩年(或24個月)。
注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "拉米夫定",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。