拉米夫定

直接抗病毒药物拉米夫定属于核苷酸和核苷逆转录酶抑制剂类，由印度制药公司Aurobindo Pharma Ltd.销售。国际药品代码为ATX J05A F05。

HIV感染是现代社会的一大祸害。但最糟糕的是，目前尚无有效的治疗方法能够彻底治愈这种可怕的疾病。医生只能阻止病情进一步发展。而像拉米夫定这样的抗病毒药物可以帮助他们做到这一点。但由于其强大的药效学，自行用药是绝对不可接受的。这种随意用药可能会引发并发症，甚至导致死亡。因此，您必须与医生保持沟通。只有医生才有权开具或取消药物，调整剂量、疗程和疗程。

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適應症 拉米夫定

该药物拉米夫定是由生产公司的科研团队开发的，用于治疗艾滋病毒（人类免疫缺陷病毒）感染的联合治疗药物。

这种药物可用于治疗肝炎，以及治疗癌性肿瘤。值得注意的是，该药物不能治愈人体内的人类免疫缺陷病毒，但可以显著降低获得性免疫缺陷综合征（艾滋病毒-a）和其他与艾滋病毒感染相关的病症进一步发展的风险。

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發布表單

拉米夫定与其他药物协同作用，有效抑制逆转录病毒的作用，目前以口服溶液的形式在市场上销售。这并非该药物的唯一上市形式。在药店的货架上，你还能找到硬纸盒包装的塑料瓶，里面装有60片拉米夫定药片，并覆有保护膜。

该药的主要活性成分（也代表了该药的特性）是化合物拉米夫定，其浓度为10毫克/1毫升溶液。一片该药片含有150毫克拉米夫定。

该药品中含有的其他化学成分有：蔗糖、柠檬酸、对羟基苯甲酸甲酯、丙二醇、柠檬酸钠、氢氧化钠、对羟基苯甲酸丙酯、稀盐酸、香蕉或草莓调味剂和纯净水。

该药为透明液体。其颜色从无色到淡黄色。瓶容量为240毫升。

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藥效學

当一种属于慢病毒属的逆行病毒进入人体时，它会开始缓慢但系统地破坏细胞结构，导致诸如艾滋病毒感染（AIDS）等疾病的发生。这一过程实际上是不可逆的，只能被减缓或阻断。

因此，拉米夫定的药效动力学表明其活性成分能够抑制这种逆转录病毒的逆转录酶。拉米夫定三磷酸盐能够选择性地、非常有效地阻断HIV-1和HIV-2毒株的合成。与齐多夫定联合使用时，该药物可以有效阻断HIV-1复制，同时有助于增加CD4细胞结构的数量。齐多夫定和拉米夫定的这种联合用药可以显著降低疾病进一步发展的可能性以及由此导致的死亡风险。

这两种化合物的联合作用对外周血淋巴细胞、骨髓细胞、单核巨噬细胞、淋巴细胞细胞结构有较弱的细胞毒性作用，这使我们能够评估所讨论的药物拉米夫定的治疗指数的广泛可能性。

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藥代動力學

在将特定药物纳入治疗方案时，主治医生除了关注药效学之外，还会关注药物的药代动力学。毕竟，任何治疗的一个重要因素是药物被黏膜快速吸收的能力，也就是药物能够以多快的速度对疾病的临床表现产生积极的影响。此外，身体有效清除药物残留物或代谢物的能力也同样重要。

临床和实验室研究表明，该药物的生物利用度在 80 - 85% 之间，这是一个很好的指标。

给药后一小时即可观察到血浆中药物活性成分的最大浓度。在服用治疗推荐剂量的情况下，该指标（Cmax）为1至1.9 mcg/ml。

如果药物与食物一起服用，最大浓度指标会降低，而生物利用度水平保持不变。

该药物的半衰期（T _1/2）平均对应于5至7小时的时间间隔。该药物与血液蛋白的结合率较低。大量数据证实，活性药物能够渗透至脑脊液（CSF）和中枢神经系统。2至4小时后，脑脊液中的药物浓度（与血液中相同参数的比值）为0.12。

该药物主要通过肾脏随尿液从患者体内排泄（拉米夫定70%以上）。平均全身清除率约为每小时0.32升/公斤。

该药物的活性物质（约 10%）在肝脏中代谢为拉米夫定三磷酸盐，其半衰期较长，平均时间间隔为 16 至 19 小时。

因此，如果肾功能降低，必须调整药物剂量。

在年轻患者（12岁以下）接受治疗期间，该药物的药代动力学与成年患者几乎相同。唯一的区别在于拉米夫定的生物利用度。该指标显著降低，范围为55%至65%。

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劑量和管理

药剂师团队（任何公司的研发人员和制造商）会就所用药物的给药方案和剂量提出建议。但人体个体差异巨大，可能困扰人体的疾病种类也各不相同。因此，在治疗过程中，主治医生可以根据疾病的临床表现调整用药方法和剂量（此处指的是药物）。同时，开具处方的专家必须具备治疗HIV感染者的经验。

服用该药物时，无论用餐时间如何，均可服用。建议用足量液体整片吞服，无需咀嚼。

成年HIV感染者和体重超过30公斤的青少年，初始剂量为150毫克，分两次服用，或每天一次，每次300毫克。治疗持续时间根据患者CD4淋巴细胞水平等指标确定。

在这种情况下，拉米夫定的剂量是根据患者的肌酐清除率进行调整的。

• 如果在30至50毫升/分钟范围内，建议剂量为150毫克。在这种情况下，维持量为150毫克（每天一次）。
• 如果在15至30毫升/分钟范围内，建议剂量为150毫克。在这种情况下，维持量为100毫克（每天一次）。
• 如果在5至15毫升/分钟范围内，建议剂量为150毫克。在这种情况下，维持量为50毫克（每天一次）。
• 如果低于5毫升/分钟，建议剂量为50毫克。同样，该药物的维持剂量为25毫克（每日注射一次）。

对于体重未达30公斤且年龄超过3个月的HIV感染年轻患者，在进行综合治疗时，医生会开具抗逆转录病毒药物拉米夫定，平均每日剂量为每公斤体重4毫克，分两次服用。务必确保拉米夫定的每日计算剂量不超过300毫克。治疗疗程需根据具体情况而定，由主治医生制定。剂量必须根据患儿体重增加进行调整。

与成年患者一样，可以根据儿科患者的肌酐清除率调整拉米夫定的剂量。

• 如果在30至50毫升/分钟范围内，建议剂量为每公斤体重4毫克。在这种情况下，维持量为每公斤体重4毫克（每天一次）。
• 如果在15至30毫升/分钟范围内，建议剂量为每公斤体重4毫克。在这种情况下，维持量为每公斤体重2.6毫克（每天一次）。
• 如果在5至15毫升/分钟的范围内，建议剂量为每公斤体重4毫克。在这种情况下，维持量为每公斤体重1.3毫克（每天一次）。
• 如果低于5毫升/分钟，建议剂量为每公斤体重1.3毫克。在这种情况下，维持量为每公斤体重0.7毫克（每天一次）。

对于三个月以下的婴儿，关于使用该药物的数据有限。

如果在接触（割伤、性接触、注射等）后72小时内与成人HIV感染者（例如医务人员或患者的近亲）接触后进行预防性治疗，则需服用抗逆转录病毒药物拉米夫定，剂量为150毫克。每日两次，持续服用一个月（四周）。

如果患者有肾功能不全和/或肝功能不全病史，则必须调整相关药物的剂量。

对于退休前和退休年龄的患者，必须谨慎使用处方剂量。此警告与年龄相关的变化有关，这些变化必然会影响这类患者的机体。

该抗病毒药物仅用于该疾病的综合治疗，不建议作为单一疗法使用。

HIV感染者及其周围环境应牢记，所接受的治疗（包括抗逆转录病毒药物拉米夫定）只能抑制疾病发展，而无法阻止通过血液、性接触或开放性伤口传播给他人的风险。此外，在免疫缺陷的背景下，感染其他病毒性疾病以及出现其他并发症的可能性也很高。因此，此类患者应接受特殊的医疗监护。

如果患者有乙肝或丙肝病史，那么在抗病毒治疗的背景下，这样的患者很有可能出现严重并发症，并且死亡率可能很高。

一些患者对抗逆转录病毒治疗中，驱动需要更多关注的载体和/或复杂机制的可能性感兴趣。目前尚无关于此问题的数据，但拉米夫定的药效动力学并未表明存在任何问题。另一种可能性是，患者自身的病情和疾病的严重临床表现可能会阻碍这一点。

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在懷孕期間使用 拉米夫定

在孕期或哺乳期，准妈妈或年轻妈妈会采取一切措施，尽量减少服用任何传统和替代药物，以免对胎儿或新生儿造成伤害。多项研究表明，拉米夫定在孕期的使用受到严格限制。

临床研究结果证实了该药物能够自由穿透胎盘屏障。在母乳中也能检测到该药物。

在这方面，只有在妇女疾病的严重临床表现下才可以证明在怀孕和哺乳期间使用该药物是合理的。

将有问题的药物引入兔子体内会导致胚胎在宫内死亡。

大量文献证据表明，儿童的心理和生理发育迟缓，出现抽搐症状，并可能发展为神经系统疾病。然而，尚未确定其与使用该药物有直接联系。

不过，对于将艾滋病毒传染给孩子的可能性较高的情况，并不适用服用该药物的禁令。

哺乳期禁用该药物。或者，年轻母亲接受治疗，但停止母乳喂养新生儿，转而进行人工喂养。

禁忌

为了达到预期的治疗效果，阻止疾病的发生，药物必须积极作用于人体受损的部位。这是实现必要改变的唯一途径。但人体是一个整体，其其他系统、器官和生理过程也会受到影响。

因此，基于上述情况，可以注意到拉米夫定的使用存在禁忌症。

1. 患者的身体对拉米夫定或该药物中的一种次要化学化合物存在个体不耐受。
2. 不应当用于三个月以下新生儿的治疗方案。

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副作用 拉米夫定

药物的个体药效学、药物的不正确使用、偏离时间表或剂量、个体对特定化合物的敏感性——所有这些都可能引发服用药物时出现的副作用。医生无法总是清楚地说明药物的给药和病理症状出现之间的直接关系，但尽管如此，它可以表现为：

1. 贫血。
2. 睡眠障碍。
3. 感觉异常。
4. 高乳酸血症。
5. 出现头痛症状。
6. 乳酸性酸中毒。
7. 咳嗽不止。
8. 血小板减少症。
9. 腹泻表现。
10. 中性粒细胞减少症。
11. 胰腺炎加重。
12. 肝酶水平升高。
13. 真性红细胞再生障碍性贫血。
14. 恶心，有时会引发呕吐反射。
15. 出现感冒症状。
16. 上腹部疼痛。
17. 血清淀粉酶水平升高。
18. 过敏表现，包括血管性水肿。
19. 脱发。
20. 身体很快疲劳。
21. 关节痛。
22. 横纹肌溶解症。
23. 代谢紊乱。
24. 总体健康状况不佳。
25. 以及其他一些表现形式。

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過量

由于个体差异、其他疾病导致的健康问题、剂量或用药方案不当、以及多种药物相互作用，均可能导致药物过量。目前尚未发现服用大剂量拉米夫定的症状。目前尚无关于此问题的具体数据。因为没有证据表明过量服用该药物会导致死亡。

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與其他藥物的相互作用

如上所述，抗逆转录病毒药物拉米夫定不建议用于单药治疗。该药物主要包含在HIV感染患者的综合治疗方案中。因此，主治医生在开具该药物处方时，应了解其与其他药物相互作用的具体情况。

在研究药效学特性时发现，该药物与血液蛋白的结合率较低，代谢相互作用水平较低，并且能够快速经肾脏排出。拉米夫定的这些特性使其与其他类药物相互作用时相当惰性，但服用时仍有限制。

正如对此类患者的研究和监测所表明的那样，不可能允许将拉米夫定与含有以下化学成分之一的其他药物一起使用：恩普利他滨或拉米夫定

将其与主要经肾脏排泄的药物（例如甲氧苄啶）一起纳入同一方案时，必须非常小心。这是因为这些药物会以相同的方式、未经改变地排泄，这已经给肾脏带来了很大的负担。尤其是在患者的病史中存在肾脏功能障碍的情况下。

其他药物（例如西咪替丁或雷尼替丁）并非完全通过肾脏排出体外，而是少量通过尿液排出体外。因此，它们可以作为相关药物的辅助用药。

与其类似物齐多夫定合用时，后者的药理特性显著降低（最高可达30%）。对拉米夫定的药代动力学无影响。

合成抗菌剂甲氧苄啶会导致血液中该药物活性成分的浓度升高约40%。但如果患者没有肾脏问题，则无需调整两种药物的剂量。

当该药物和磺胺甲恶唑在一个治疗方案中一起使用时，也会观察到类似的情况。

拉米夫定和扎西他滨不应同时使用，因为前者的药效学会抑制后者的细胞内磷酸化。

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儲存條件

为了使治疗达到预期效果，除了遵循主治医生的所有建议外，还应了解并遵守拉米夫定的储存条件。药物成分不正确会显著降低甚至完全抵消其药理特性。

如果满足所有要求和建议，毫无疑问，药品的高效性将在整个保质期内得到保持。

拉米夫定必须按照以下要求服用：

1. 计划保存药品的地方应避免直接暴露在紫外线和其他阳光光谱下。
2. 储存温度不应超过零上25度。
3. 抗逆转录病毒药物应存放在青少年和幼儿无法接触的地方。
4. 打开包装后，药物必须在下一个月内使用，否则药效会大大下降。

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保質期

进入医疗市场时，制药公司的任何产品都必须在包装材料上标有两个日期：第一个日期是该药品的生产日期；另一个日期是终止日期，在此日期之后，本说明书中提供的药品不应再用作治疗艾滋病毒感染的有效抗病毒药物。

在这种情况下，抗逆转录病毒药物拉米夫定的有效期为两年（或24个月）。