咖啡因具有溫和的心理刺激作用,是世界上使用最廣泛的精神活性物質。它存在於軟飲料,咖啡,茶,可可,巧克力和一些處方藥或非處方藥中。咖啡因從胃腸道吸收並迅速傳播到所有組織,很容易穿透胎盤屏障。咖啡因的許多影響可以通過競爭性拮抗腺苷受體來解釋。作為腺苷三磷酸(ATP)和核酸的一部分的腺苷充當神經調節劑,影響中樞神經系統中的許多代謝功能。由於腺苷通常會降低CNS活性,因此腺苷受體拮抗劑(如咖啡因)具有刺激作用。
對咖啡因刺激作用的耐受性迅速發展。在雙盲研究中,顯示輕度戒斷綜合症可以導致每天甚至1-2杯咖啡的突然停止攝入。當咖啡因停藥時禁慾表現為疲勞和嗜睡的感覺。在高劑量使用終止時,頭痛,噁心和極少嘔吐是可能的。發展戒酒綜合徵的可能性並不意味著成癮的形成。很少有咖啡因使用者報告失去對咖啡因攝入的控制,或者難以減少劑量或停止攝入咖啡因。在這方面,咖啡因不包括在引起依賴的精神興奮劑名單(DSM-IV)中。
高劑量咖啡因中毒可表現為煩躁不安,激動,失眠,利尿增加,心動過速,肌肉抽搐。高水平的咖啡因可以增強以前報告的焦慮症或可能是失眠的原因。在這方面,每個患有焦慮症狀的患者都應該明確他服用咖啡因的劑量。