喷托西林

己酮可可碱对外周血管有血管扩张作用。

该药物是甲基黄嘌呤衍生物。其作用原理是基于抑制PDE作用以及cAMP在血细胞、血管平滑肌细胞以及其他器官和组织内的积累。[ 1 ]

该药物能增加红细胞与血小板的柔韧性，减缓其聚集，降低血浆纤维蛋白原的升高值，增强纤维蛋白溶解作用，从而降低血液粘度，改善血液流变学参数。[ 2 ]

適應症 喷托西林

它用于以下疾病：

• 动脉粥样硬化性脑病或脑血管性脑病；
• 脑缺血性中风；
• 由于动脉粥样硬化、炎症或糖尿病（也包括糖尿病血管病）的发展引起的外周血流障碍；
• 血管神经病变（雷诺氏综合征）；
• 由静脉疾病或微循环障碍（营养性溃疡、冻伤、血栓性静脉炎后综合征或坏疽）引起的营养性组织病变；
• 动脉内膜炎，具有闭塞性；
• 眼内血流障碍（视网膜或脉络膜内亚急性、急性或慢性血流不足）；
• 内耳功能问题，具有血管病因（在这种情况下，会出现听力损失）。

發布表單

药效成分以片剂形式释放 - 每包 10 片；一盒中有 5 包这样的片剂。

藥效學

己酮可可碱可引起轻微的血管扩张作用，具有肌力作用。同时，它轻微地削弱外周血管的全身阻力，并产生正性肌力作用。

该药物可改善微循环，增加组织氧供（主要作用于中枢神经系统和四肢；对肾脏的作用较弱）。该药物可引起冠状血管扩张。[ 3 ]

藥代動力學

发挥药理作用的主要代谢成分（1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基黄嘌呤）在血浆中的含量是其原形成分的两倍，且与原形成分处于逆生化平衡状态。因此，药物的活性成分及其代谢物被视为一个活性整体。

己酮可可碱的半衰期为1.6小时。该药物完全参与代谢过程；超过90%的药物通过肾脏排泄（以非结合、水溶性极性代谢物的形式）。不到4%的给药剂量随粪便排出。

在患有严重肾功能障碍的人群中，可以观察到药物代谢成分排泄减慢。

对于肝功能障碍患者，己酮可可碱的半衰期会延长。

劑量和管理

己酮可可碱的剂量为2-4片，每日2-3次。药片饭后服用，无需咀嚼，用清水送服。每日最大剂量为1200毫克。

血压不稳定或降低，或肾功能明显减弱（CC指标低于每分钟30毫升）的人，以及血压降低并发症风险较高的人群（例如，冠状动脉严重受损或主要脑血管严重狭窄），需要以最小剂量开始治疗。根据治疗的耐受性，根据个体情况选择剂量，并逐渐增加剂量。

• 儿童申请

尚无儿科使用该药的经验。

在懷孕期間使用 喷托西林

由于在怀孕期间使用己酮可可碱的经验有限，因此不建议在怀孕期间使用。

该药物会以少量经乳汁排泄，因此在治疗期间必须停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对己酮可可碱，其他甲基黄嘌呤或该药物的辅助成分严重不耐受；
• 存在大量出血（出血量可能增加）；
• 视网膜区域严重出血或脑出血（有出血增强的风险）。如果在使用该药物期间发生视网膜区域出血，则必须立即停止服用;
• 心肌梗死活动期；
• 胃肠道溃疡性病变；
• 具有出血形式的素质。

副作用 喷托西林

主要副作用：

• 心血管系统功能障碍：心动过速、潮热、血压降低或升高、心律失常、外周水肿和心绞痛；
• 造血功能问题：出血，再生障碍性贫血，中性粒细胞或白细胞减少症，全血细胞减少症，可能导致死亡，以及血小板减少症和血小板减少性紫癜;
• 神经系统疾病：头痛、感觉异常、幻觉、头晕和抽搐，以及睡眠障碍、激动、震颤和无菌性脑膜炎；
• 影响胃肠道的病变：胃部压迫感、呕吐、唾液分泌过多、胃肠道疾病、恶心、便秘、腹胀和腹泻；
• 与皮下层和表皮相关的症状：荨麻疹、发红、瘙痒、皮疹、SJS 和 TEN；
• 免疫紊乱：支气管痉挛、过敏性或过敏样症状、过敏反应和Quincke水肿；
• 胆管和肝脏功能问题：肝内胆汁淤积；
• 视觉障碍：结膜炎、视网膜脱离或出血、视觉功能障碍；
• 检查结果的变化：转氨酶值升高；
• 其他：出现多汗症或低血糖症以及体温升高。

過量

急性中毒的早期症状包括头晕、恶心或血压下降。此外，还可能出现以下症状：躁动、心动过速、心律失常、潮热、发热、反射消失以及强直阵挛性癫痫发作。还可能出现意识丧失和呕吐深棕色液体（胃肠道出血的症状）。

通过采取对症措施和对患者病情进行密切的特定医学监测来消除急性中毒并预防并发症的发展。

與其他藥物的相互作用

口服降糖药和胰岛素产生的抗糖尿病效果，在与药物同时使用时可能会增强。因此，糖尿病患者应持续接受医疗监督。

上市后研究表明，本品与维生素K拮抗剂合用可增强其抗凝作用。在处方或调整己酮可可碱剂量时，应监测此类合用药物的抗凝作用。

该药物可能会增强抗高血压物质和其他药物的抗高血压特性，从而导致血压值下降。

部分患者服用本品与茶碱合用，可能会引起后者血细胞计数升高，从而增加茶碱副作用的严重程度和发生频率。

部分患者与环丙沙星合用会导致血清己酮可可碱浓度升高。因此，副作用的强度和发生频率可能会增加。

理论上，与减缓血小板聚集的药物合用可能会产生叠加效应。由于出血风险增加，将这些药物（包括替罗非班、氯吡格雷与伊洛前列素、阿那格雷、噻氯匹定、依替巴肽与阿昔单抗，以及双嘧达莫、依前列醇、非甾体抗炎药（不包括选择性COX-2抑制剂）和乙酰水杨酸盐）与本药合用时应格外谨慎。

与西咪替丁联合使用可能会导致己酮可可碱及其代谢单元 I 的血浆水平升高。

儲存條件

己酮可可碱应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过25摄氏度。

保質期

己酮可可碱可在治疗产品销售之日起 36 个月内使用。

类似物

该药物的类似物有 Trental、Latren 与 Vazonit、Pentoxipharm 和 Agapurin 与 Xanthinol 烟酸酯，以及 Flexital、Pentilin 和 Trentan。