己酮可可鹼

己酮可可鹼相對於外周血管具有血管舒張活性。

該藥物是一種甲基黃嘌呤衍生物。其作用原理是基於抑制 PDE 的作用和 cAMP 在血細胞和平滑肌血管細胞內以及其他器官和組織內的積累。 [1]

該藥物增加了紅細胞與血小板的靈活性並減緩了它們的聚集，降低了增加的血漿纖維蛋白原值並增強了纖維蛋白溶解，從而削弱了血液粘度並改善了血液流變學參數。 [2]

適應症 己酮可可鹼

它用於此類疾病：

• 患有動脈粥樣硬化或循環性腦病；
• 腦缺血性中風;
• 由動脈粥樣硬化、炎症或糖尿病（這也包括糖尿病血管病）的發展引起的外周血流障礙；
• 血管神經病（雷諾氏綜合徵）;
• 由靜脈疾病或微循環障礙（營養性潰瘍、凍傷、血栓性靜脈炎後綜合徵或壞疽）引起的營養性組織病變；
• 閉塞性動脈內膜炎;
• 眼內血流障礙（視網膜或脈絡膜內的亞急性、急性或慢性血流不足）；
• 內耳的工作問題，其具有血管病因（在這種情況下，聽力受損）。

發布表單

藥物元素的釋放以片劑形式實現 - 細胞包內有 10 片；盒子裡面 - 5個這樣的包。

藥效學

己酮可可鹼可導致輕微的血管舒張作用的發展，具有肌性。同時，它略微削弱了周圍血管的全身阻力，並產生了正性肌力作用。

該藥物的使用導致微循環和組織供氧的改善（主要在四肢的中樞神經系統內部；對腎臟的作用較弱）。藥物會導致冠狀血管擴張。 [3]

藥代動力學

顯示藥理作用的主要代謝成分（1-（5-羥基己基）-3,7-二甲基黃嘌呤）存在於血漿中，其值是未改變元素水平的兩倍，並且處於逆生化狀態相對於它的平衡。因此，藥物的活性物質及其代謝物被視為一個活性整體。

己酮可可鹼的半衰期為 1.6 小時。藥物完全參與代謝過程；超過 90% 的藥物通過腎臟排泄（以非結合的水溶性極性代謝元素的形式）。不到 4% 的施用劑量通過糞便排出。

在患有嚴重腎功能不全的人中，藥物代謝成分的排泄減慢。

在有肝功能障礙的個體中，己酮可可鹼的半衰期延長。

劑量和管理

己酮可可鹼的用量為 2-4 片，每日 2-3 次。藥片在飯後服用，不咀嚼，用清水沖洗。每天最多允許服用 1200 毫克藥物。

血壓水平不穩定或低或腎功能顯著減弱（CC 值低於每分鐘 30 毫升）的個體，以及血壓下降並發症風險高的人群（例如，在以下情況下）冠狀血管區域的嚴重病變或腦大血管的嚴重狹窄），需要以最小劑量開始治療。這些部分是個人選擇的，並考慮到治療的耐受性，逐漸增加。

• 兒童申請

沒有在兒科使用該藥物的經驗。

在懷孕期間使用 己酮可可鹼

在懷孕期間使用己酮可可鹼的經驗有限，這就是為什麼在上述期間沒有開處方。

少量藥物通過母乳排泄，因此在治療期間必須停止母乳喂養。

禁忌

禁忌症包括：

• 對己酮可可鹼，其他甲基黃嘌呤或藥物的輔助成分嚴重不耐受;
• 大量出血的存在（可能會增加出血）;
• 視網膜區域嚴重出血或腦內出血（有增加出血的風險）。隨著用藥期間視網膜區域出血的發展，必須立即取消接待；
• 心肌梗塞活動期；
• 胃腸道潰瘍性病變;
• 具有出血形式的素質。

副作用 己酮可可鹼

主要副作用：

• CVS 工作障礙：心動過速、潮熱、血壓值降低或升高、心律失常、外周水腫和心絞痛；
• 造血功能問題：出血、再生障礙性貧血、中性粒細胞或白細胞減少症、可導致死亡的全血細胞減少症，以及血小板減少症和血小板減少性紫癜；
• 國民議會活動障礙：頭痛、感覺異常、幻覺、頭暈和抽搐，以及睡眠障礙、躁動、震顫和無菌性腦膜炎；
• 影響胃腸道的病變：胃部壓力感，嘔吐，唾液分泌過多，胃腸道紊亂，噁心，便秘，腹脹和腹瀉;
• 與皮下層和表皮相關的症狀：蕁麻疹、發紅、瘙癢、皮疹、SS 和 TEN；
• 免疫紊亂：支氣管痙攣、過敏或類過敏症狀、過敏反應和 Quincke 水腫；
• 膽管和肝臟活動的問題：肝內膽汁淤積;
• 視覺障礙：結膜炎，視網膜脫離或出血，以及視覺功能障礙;
• 測試讀數的變化：轉氨酶值增加；
• 其他：多汗症或低血糖症的發展和溫度升高。

過量

急性中毒的早期表現包括頭暈、噁心或血壓下降。與此同時，可能會出現以下跡象 - 興奮、心動過速、心律失常、潮熱、發燒、反射消失和具有強直陣攣形式的癲癇發作。也可能出現意識喪失和嘔吐，呈深棕色（胃腸道內出血的症狀）。

消除急性中毒和預防並發症的發生是通過對患者的病情進行對症處理和密集的特定醫學監測來實現的。

與其他藥物的相互作用

使用口服降糖藥和胰島素產生的抗糖尿病作用在與藥物一起給藥的情況下可以增強。因此，治療糖尿病的人必須始終處於醫療監督之下。

在上市後研究中，發現與 K-維生素拮抗劑一起使用該藥物的個體的抗凝作用增加。在任命或改變己酮可可鹼的劑量期間，有必要監測此類組合的抗凝作用。

該藥物可以增強抗高血壓物質和其他可導致血壓值降低的藥物的抗高血壓特性。

該藥物與茶鹼一起使用會導致某些個體後者的血細胞計數增加。因此，茶鹼副作用的嚴重程度和發生頻率可能會增加。

在一些患者中，與環丙沙星一起給藥會導致己酮可可鹼的血清水平升高。因此，副作用的強度可能會增加，其發生頻率可能會增加。

理論上，當使用減緩血小板聚集的物質時，會產生累加效應。由於出血的可能性增加，將這些物質（其中包括替羅非班、氯吡格雷與伊洛前列素、阿那格雷、噻氯匹定和依替巴肽與阿昔單抗聯合使用，此外還有雙嘧達莫、依前列醇、非甾體抗炎藥（不包括 COX-2 活性的選擇性抑製劑）和乙酰基必須非常小心。

與西咪替丁聯合使用可導致己酮可可鹼及其代謝元素 I 的血漿水平升高。

儲存條件

將己酮可可鹼存放在小孩接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25°C。

保質期

己酮可可鹼可在治療產品上市之日起 36 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是 Trental、Latren 與 Vasonite、Pentoxpharm 和 Agapurin 與菸酸黃嘌呤，此外還有 Flexital、Pentylin 和 Trentan。