會計

用单龙子治疗可改善白天和夜间哮喘症状，补充吸入皮质类固醇的临床效果，并降低哮喘病毒加重发作的年频率以及对β-激动剂使用的需求。

適應症 會計

单次，可咀嚼的平板电脑，每人2至5岁的儿童指示4毫克。

Singlon，可咀嚼的片剂，每人为6至14岁的儿童提供5毫克。

支气管哮喘治疗。

• 作为持续性轻度至中度哮喘患者的支气管哮喘治疗，受吸入皮质类固醇不充分控制的患者，以及在需要的β-肾上腺肾上腺素痛苦的短暂性β-肾上腺素受体激动剂的哮喘临床对照的患者中，根据需要使用的哮喘。
• 作为低剂量吸入皮质类固醇的替代治疗方法，可替持续的轻度哮喘患者，他们最近没有严重的支气管哮喘攻击，需要口服皮质类固醇，并且无法使用吸入的皮质类固醇可见和剂量”）。

预防哮喘。

预防哮喘，其主要成分是运动诱导的支气管痉挛，年龄在2岁以上。

缓解季节性和全年过敏性鼻炎的症状。

过敏性鼻炎患者的神经精神症状的风险可能会超过单龙的益处，因此，在对替代疗法反应不足或不耐受性的患者中，单龙队应用作待机药物。

發布表單

1的4毫克咀嚼片含有4毫克的蒙特鲁卡斯特（Montelukast钠的形式-4.16 mg）;

1的5毫克咀嚼片含有5毫克的Montelukast（以Montelukast钠的形式-5.2 mg）;

其他成分：甘露醇（E 421），微晶纤维素，羟丙基纤维素纤维素，croscarmellose钠，樱桃调味料（麦芽糊精，修饰的淀粉，麦芽糖），阿斯帕特姆（E951），氧化铁（E 172）。

可咀嚼的片剂。

基本的物理化学特性：

• SINGLON，可咀嚼的片剂，4毫克：奶油色，椭圆形，双杆，可咀嚼的平板电脑，一侧带有浮雕铭文“ R 13”；大约11毫米长，宽约8毫米；
• Singlon，可咀嚼的平板电脑，5毫克：奶油色，圆形，双打，可咀嚼的平板电脑，一侧有释放的铭文“ R 14”；可能存在稀疏的深色斑点；直径约10毫米。

藥效學

白细胞三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是各种细胞（包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞）分泌的炎症的有效eicosanoids。这些重要的动脉介体与人类气道中存在的胱烷基白细胞受体（CYSLT）结合，并引起诸如支气管痉挛，粘液分泌，血管通透性和增加嗜酸性粒细胞的反应。

。

口服蒙特鲁卡斯特是一种活性化合物，它与具有高选择性和化学亲和力的CYSLT1受体结合。已知Montelukast以5 mg的剂量吸入LTD4后抑制支气管痉挛。口服后2小时观察到支气管扩张。这种作用是由β-激动剂引起的支气管扩张的添加剂。对蒙特鲁克斯特的处理抑制了由抗原刺激引起的支气管收缩的早期和晚期阶段。与安慰剂相比，蒙特鲁卡斯特（Montelukast）减少了成年患者和儿童的外周血嗜酸性粒细胞计数。

藥代動力學

吸收

蒙特鲁克斯特在口服后迅速吸收。在空腹的成人中口服10 mg薄膜涂层的片剂后，在3小时后达到血浆中平均最大浓度（C MAX）（T Max）。平均口服生物利用度为64％。定期食品的消费不会影响药物口服期间的生物利用度和CMAX。在用10毫克薄膜涂层的片剂进行的临床研究中，确认了安全性和功效。

对于可咀嚼的5毫克片剂，口服后2小时，成人的C最大为成人。口服给药的平均生物利用度为73％，使用常规食物施用时降至63％。

在2至5岁的儿童中摄入4毫克可咀嚼的片剂后，在药物给药后2小时达到C最大值。平均CMAX值高66％，平均CMIN值低于摄入10 mg片剂后的成年人。

分布

超过99％的Montelukast与血浆蛋白结合。平衡状态下蒙特鲁卡斯特的分布量平均为8至11升。在使用放射性标记的Montelukast的大鼠研究中，在血脑屏障上穿透是最小的。此外，给药后24小时，所有其他组织中放射性同位素标记的材料的浓度也很小。

代谢

Montelukast被积极代谢。在治疗剂量的研究中，成人和小儿儿童的血浆（平衡）中无法检测到Montelukast的代谢产物。

细胞色素P450 2C8是蒙特鲁克斯特代谢的主要酶。 In addition, cytochromes CYP ZA4 and 2C9 play a minor role in the metabolism of montelukast, although itraconazole (a CYP ZA4 inhibitor) did not alter the pharmacokinetic parameters of montelukast in healthy volunteers receiving 10 mg of montelukast.According to the results of in vitro studies using human liver microsomes, therapeutic plasma Montelukast的浓度不抑制细胞色素P450 ZA4、2C9、1A2、2A6、2C19和2D6。代谢产物参与蒙特鲁克斯特的治疗作用的参与很少。

结论

健康成人志愿者中血浆中蒙特鲁卡斯特的清除平均为45 ml/min。在口服同位素标记的蒙特鲁克斯特（Montelukast）后，86％的物质在5天内用粪便排泄，尿液小于0.2％。这一事实与口服管理时有关Montelukast的生物利用度的数据结合，表明Montelukast及其代谢物几乎被胆汁完全排泄。

不同患者组的药代动力学

轻度至中度肝损伤和老年患者的患者不需要剂量调整。尚未进行涉及肾功能不全的患者的研究。由于Montelukast及其代谢产物被胆汁排泄，因此不需要肾脏损伤患者的剂量调整。没有关于严重肝损伤患者的蒙特鲁卡斯特药代动力学的数据（根据儿童 - 佩格分类超过9分）。

服用高剂量的montelukast（建议成人推荐的剂量的20和60倍）时，观察到血浆茶碱浓度降低。每天服用推荐剂量10 mg时，没有观察到这种效果。

劑量和管理

应用程序的方法

口服给药。吞咽前应咀嚼平板电脑。

支气管哮喘和过敏性鼻炎（季节性和全年）的患者应每天服用1个可咀嚼的片剂1毫克。为了缓解过敏性鼻炎症状，应分别调整给药时间。

单龙，4毫克咀嚼片

该药物应在成人监督下用于儿童。使用可咀嚼片有问题的孩子不应给予这种药。

Singlon，可咀嚼的片剂4毫克，不应在2岁以下的儿童中使用。尚未建立单龙，可咀嚼片4毫克的咀嚼片的安全性和功效。

晚上，2至5岁儿童的建议剂量为每天4毫克（可咀嚼1片）。用餐管理：单龙，4毫克可咀嚼的片剂，应在饭前1小时或2小时前进行。无需调整该年龄段的剂量。

单次，5毫克咀嚼片

Singlon，可咀嚼的片剂5毫克，不应在6岁以下的儿童中使用。尚未确定6岁以下儿童的单龙，可咀嚼的片剂的安全性和功效。

晚上，6至14岁儿童的建议剂量为每天5毫克（可咀嚼的片剂1咀嚼片）。用餐管理：单龙，5毫克可咀嚼的片剂，应在饭前1小时或2小时前使用。无需调整该年龄段的剂量。

含有10 mg Montelukast的薄膜包被片剂，适用于15岁及以上的成年人和青少年。

。

一般建议：单龙对支气管哮喘控制的治疗作用发生在1天之内。即使实现哮喘控制并在哮喘患加重时期，也应建议患者继续服用单次。

。

特殊的患者组：轻度至中度肾功能障碍或肝损伤的患者无需调整剂量。没有有关严重肝损伤患者的数据。男孩和女孩使用相同的剂量。

将单龙子用作低剂量吸入皮质类固醇的替代方法来持续轻度支气管哮喘。不建议将Montelukast作为持续中度哮喘患者进行单疗疗法。使用Montelukast作为低剂量吸入的皮质类固醇的替代品，对于持续的轻度支气管哮喘的儿童，应仅考虑对近期严重的Bronchial Atthma Atthma atthma surper Cortir cortirial astersiatiations andirial astersiatiars astersiatiarsiatiarsiatiarsiatiars，才应视为持久性支气管中的哮喘。定义为每周不止一次的哮喘症状发生，但每天少于一次，夜间症状的发生超过每月两次，但每周少于一次，并且在支气管哮喘发作之间的肺部正常功能。如果在以后的哮喘控制期间应确定不足的时间（在以后的静脉疾病中，需要在以后的静脉疾病中进行一次或不同的抗抗抗病性治疗，就需要确定抗抗病性的疗法。支气管哮喘症状。应定期评估患者的支气管哮喘控制。

在2至5岁的患者中，使用单龙，可咀嚼片4毫克预防支气管哮喘，其中支气管哮喘的主要组成部分是运动诱导的支气管支气管。皮质类固醇。在用蒙特鲁卡斯特治疗2至4周后，应评估患者。如果没有达到适当的反应，则应考虑其他疗法。

单次治疗可依赖于支气管哮喘的其他治疗方法。如果单核被用作吸入皮质类固醇的辅助治疗方法，则单次不应显着取代吸入的皮质类固醇（请参阅“管理细节”）。

孩子。

不建议使用咀嚼片剂的毒品单龙，因为尚未确定安全性和功效，因此不建议在2岁以下的儿童中使用。

可用于2至5岁儿童的可咀嚼片剂，可咀嚼4毫克。

可用于6至14岁的儿童使用的5毫克可咀嚼的片剂。

在懷孕期間使用 會計

怀孕：动物研究对怀孕或胚胎/胎儿发育没有任何有害影响。

来自已发表的前瞻性和回顾性队列研究的可用数据，涉及孕妇使用Montelukast，评估儿童的明显先天性畸形尚未确定与使用该药物有关的风险。可用的研究具有方法论上的局限性，包括小样本量，在某些情况下收集了回顾性数据和不兼容的比较组。

只有在明显必要的情况下，才应在怀孕期间使用药物单龙。

母乳喂养。在大鼠中的研究表明，蒙特鲁卡斯特（Montelukast）进入牛奶。尚不清楚蒙特鲁卡斯特是否在女性中用母乳排泄。

仅在认为绝对必要的情况下，可以在母乳喂养期间使用单龙。

禁忌

• 对Montelukast或药物的任何赋形剂过敏。
• 2岁以下的儿童

副作用 會計

不良反应的频率表

类器官系统类别

不良反应

频率*

感染和感染

上呼吸道tractinfections

非常频繁

血液和淋巴系统疾病

增加了流血的趋势

单打

血小板减少症

稀有

免疫系统

超敏反应，包括过敏反应

罕见

肝脏的嗜酸性浸润

稀有

在心理方面

睡眠障碍，包括噩梦，失眠，somnambulism，焦虑，躁动，包括侵略性行为或敌意，抑郁，精神运动多动症（包括烦躁，不安，震颤）

罕见

注意力缺陷障碍，记忆力障碍，抽动

单打

幻觉，迷失方向，自杀思想和行为（自杀性），强迫症，吞咽困难

稀有

神经系统

头痛

频繁

头晕，昏昏欲睡，感觉异常/低刺，癫痫发作

罕见

在心脏方面

心palpitations

单打

呼吸系统，胸部和纵隔器官。

流鼻血

罕见

Churg-strauss综合征（请参阅“使用的具体细节”部分）

稀有

肺嗜酸性粒细胞

稀有

胃肠道

腹泻，恶心，呕吐，腹痛。

频繁

干嘴，消化不良。

罕见

肝胆系统

升高的血清转氨酶SGPT（ALT），SGOT（AST）。

频繁

肝炎（包括胆固醇，肝细胞和混合肝病）

稀有

皮肤和皮下组织

皮疹‡

频繁

瘀伤的趋势，蜂箱，瘙痒

罕见

血管水肿

单打

结节性红斑，红斑多形

稀有

肌肉骨骼和结缔组织障碍

关节痛，肌痛，包括肌肉痉挛

罕见

肾脏和尿路疾病

儿童的遗传

罕见

服用药物引起的一般疾病和不良反应

高温‡，口渴

频繁

弱势症/增加疲劳，不适，水肿

罕见

*频率是根据临床试验数据库中报告频率定义的：非常频繁（≥1/10），频繁（≥1/100 to＆lt; 1/10; 1/10），infrequent（≥1/1000 to＆lt; 1/100），单个（≥1/10000 to＆lt; 1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/1/100）

†据报道，这种不良反应的频率是使用Montelukast的患者和在临床试验期间接受安慰剂的患者的频率。

‡报告了这种不良反应在使用Montelukast的患者中以及在临床试验期间接受安慰剂的患者中的“频繁”频率。

§“单数”的频率。

過量

没有关于过量的单龙的具体信息。在慢性支气管哮喘的研究中，蒙特鲁克斯特的成人患者的剂量高达200 mg/天22周，在短期研究中以高达900 mg/天的剂量进行大约1周的剂量。这些剂量不会引起任何临床上重要的不良反应。

在注册后和临床试验期间，已经报道了Montelukast的急性过量。其中包括以超过1000 mg（42个月大的儿童中约61 mg/kg）的剂量给药和儿童服用该药物。临床和实验室的发现与成年患者和儿童的安全性概况一致。在大多数服用过量的情况下，没有不良反应。最常见的与蒙特鲁克斯特（Montelukast）安全性一致的不良反应包括腹部疼痛，嗜睡，口渴，头痛，呕吐和精神病多动力。

尚不清楚Montelukast是否被腹膜透析或血液透析排泄。

與其他藥物的相互作用

Singlon可以与通常用于预防或长期治疗支气管哮喘的其他药物一起施用。在药物相互作用研究中，蒙特鲁克斯特的临床剂量对以下药物的药代动力学没有重要的临床作用：茶碱，泼尼松，泼尼松龙，口服避孕措施（乙基甲基甲基甲基甲基甲酸/脱甲基/脱硫酸酯35/1），terfenadine，terfenadine，digoxin和warfarin和p>

在患者同时服用苯巴比妥的患者中，蒙特鲁卡斯特的浓度时间曲线（AUC）下的面积减少了约40％。由于Montelukast由CYP ZA4、2C8和2C9代谢，因此应谨慎行事，尤其是在儿童中，如果Montelukast与CYP ZA4、2C8和2C9诱导剂同时给予蒙特鲁卡斯特（例如

体外研究表明，Montelukast是CYP 2C8的有效抑制剂。但是，来自涉及Montelukast和Rosiglitazone的临床药物相互作用研究的数据（Marker底物；由CYP 2C8代谢的药物）表明，Montelukast不是Vivo的CYP 2C8的抑制剂。 repaglinide）。

在体外研究期间，发现Montelukast是CYP 2C8的底物，并且在较小的2C9和ZA4范围内。在临床药物相互作用研究中，蒙特鲁克斯特和吉菲布罗齐（CYP 2C8和2C9抑制剂）吉菲布罗齐尔吉菲布罗齐尔吉菲布罗齐将Montelukast的全身效应提高了4.4倍。在与gemfibrozil伴随使用的情况下，与gemfibrozil一起使用或其他有效的CYP 2C8抑制剂不应促进蒙特利克斯的剂量，但要使剂量调整，但要使剂量调整，但要使剂量调整，但要使剂量调整。反应。

基于体外研究的结果，与临床上重要的CYP 2C8抑制剂（例如甲氧苄啶）的临床上重要相互作用预期。同时给予Montelukast与有效的CYP ZA4抑制剂Itraconazole并没有显着增加Montelukast的全身暴露。

儲存條件

将原始包装中不超过25℃的温度存储，以防止光和水分。

远离儿童。

特別說明

应警告患者口腔使用的单龙队不应用于治疗支气管哮喘的急性攻击，并且他们应始终携带适当的紧急药物。如果发生急性发作，则应使用吸入的短效β-激动剂。如果患者需要比平常更短的β-激动剂，则应尽快咨询其医生。

用吸入或口服皮质类固醇的治疗不应突然代替蒙特鲁克斯特。

没有数据支持口服皮质类固醇的剂量可以减少Montelukast的使用。

在孤立的病例中，有时会在接受全身性皮质类固醇治疗治疗的血管炎（所谓的Churg-strauss综合征）临床表现的临床表现中观察到全身性嗜酸性粒细胞症，可能会观察到接受全身性皮质类固醇治疗的临床表现。这种病例通常（但并非总是）与口服皮质类固醇药物的剂量降低或停用有关。白细胞受体拮抗剂与Churg-Strauss综合征的发生之间的可能关系不能被驳斥或确认。临床医生应意识到患者患有嗜酸性粒细胞性，血管皮疹，肺症状恶化，心脏并发症和/或神经病的可能性。应重新检查经历此类症状的患者，并应审查其治疗方案。

Montelukast治疗不允许患有乙酰酸酸敏感性支气管哮喘的患者使用乙酰乳清酸或其他非甾体类抗炎药。

在成人，儿童和青少年服用单龙队中，已经报道了神经精神上的反应（请参阅“不良反应”部分）。医生和患者应意识到神经精神上反应的可能性。应指示患者和/或观察者在发生这种变化时通知其医生。如果这种反应发展，医师应仔细评估继续进行单次治疗的风险和益处。

Singlon，4毫克可咀嚼的片剂，每个片剂中含有1.2毫克的阿斯巴甜含量，相当于每剂0.674 mg苯丙氨酸。

Singlon，5毫克可咀嚼的片剂，每个片剂中含有1.5毫克的阿斯巴甜含量，相当于每剂0.842 mg苯丙氨酸。

口服时，

阿斯巴甜水解在胃肠道中被水解。水解的主要产物之一是苯丙氨酸，这可能对苯基酮尿症患者有害。

这些药物的每咀嚼片含量少于1 mmol（23 mg），这意味着它们几乎不含钠。

在驾驶运动传输或其他机制时影响反应速度的能力。

预计Montelukast对驾驶汽车或其他机制的能力没有影响。但是，个别患者可能会出现昏昏欲睡和头晕，此类患者在服用药物的同时应避免驾驶汽车或其他机制。

保質期

2年。