Emlodin

Emlodin是一種選擇性鈣拮抗劑，作用於血管系統。

適應症 Emlodina

它用於這種疾病：

• 血壓升高;
• 一種慢性心絞痛的穩定形式;
• 變異型心絞痛。

發布表單

藥物釋放出現在藥片中，10個在泡罩板內。盒子包含3個這樣的盤子。

藥效學

氨氯地平元素是鈣拮抗劑（二氫吡啶衍生物），其阻斷Ca離子滲入心肌和平滑肌細胞。

該物質的抗高血壓作用機制與其對血管平滑肌的即時放鬆作用有關。藥物抗心絞痛作用的機制尚未完全研究，但已知以下因素在此方面發揮重要作用：

• 周邊性質的小動脈擴張，導致後負荷（外周阻力）下降。由於心臟的負荷減輕，心臟的節律保持穩定，因此能量消耗減少，並且需要心肌獲得氧氣;
• 影響主要冠狀動脈的擴張以及冠狀動脈小動脈（正常和缺血性）也可能在該物質的藥物作用中起重要作用。由於這種擴張，冠狀動脈（變異型心絞痛）動脈中痙攣的人心肌產生的氧氣量增加。

在血壓值升高的人群中，每天使用一次藥物會導致24小時內這些指標的臨床顯著下降（患者可能會站立或站立時間長於此位置）。與藥效表現緩慢開始有關的是，血壓水平急劇下降通常未被觀察到。

對於每日使用一次性心絞痛的患者，體力活動的總時間增加，另外還有心絞痛發作前的部分和ST段壓低達1 mm的間隔。該藥可降低心絞痛發作的發生率，以及硝酸甘油的需求。

氨氯地平對新陳代謝沒有任何負面影響，也不會引起血漿內脂質指數的變化。允許使用患有糖尿病，哮喘和除此之外的痛風患者。

藥代動力學

吸收。

當攝取治療部分的藥物時，活性成分逐漸被吸收到血漿中。未改變的分子的生物利用度水平約為64-80％。在使用藥物後6-12小時後記錄血漿中的峰值。藥物與食物的組合不會影響氨氯地平的吸收。

分佈。

分配體積約為21 l / kg，活性物質的pKa值為8.6。體外試驗表明，用血漿蛋白合成藥物約為97.5％。

代謝過程和排泄。

來自等離子體的組分的半衰期約為35-50小時。連續接受7-8天后，血漿藥物內的平衡值達到。同時，氨氯地平主要被代謝，導致形成非活性衰變產物。大約60％的消耗部分排泄在尿液中（約10％是未經修飾的氨氯地平）。

有肝臟疾病的人。

關於在肝功能有問題的人群中使用藥物的信息有限。在肝衰竭患者中，氨氯地平清除率降低，這增加了物質的半衰期和AUC（約40-60％）。

劑量和管理

成人。

為了降低血壓升高值以及心絞痛的治療，需要每天服用5mg的初始劑量。考慮到患者對這種治療的反應，將來，每日單次劑量的藥物可增加至最大10mg。

心絞痛患者可能以單一療法的形式消耗藥物，或在存在硝酸酯或β-受體阻滯劑標準部位的情況下與其他抗心絞痛藥物聯合使用。

有關使用藥物的數據以及利尿劑，噻嗪類，β-和α-受體阻滯劑或血管緊張素轉換酶抑製劑在血壓升高的人中的用途。在與這些藥物聯合使用的情況下，不需要選擇一部分藥物。

6歲以上的兒童血壓值升高。

這組患者推薦的Emlodin初始劑量大小為2.5 mg，每天一次性應用。如果在治療第1個月後沒有達到所需的結果（達到所需的血壓值），可以將每日劑量增加到5毫克。但是你需要考慮在這組未經研究的患者中使用5mg劑量的藥物。

有肝活動障礙的人。

對於輕度或中度肝臟功能障礙患者而言，藥物份數的大小並未確定，因此應謹慎選擇劑量，從最低部分開始。嚴重形式的肝病患者應開始使用最小劑量的藥物，然後逐漸增加。

要獲得2.5毫克的劑量，你應該將藥片分成一半5毫克。

[1]

在懷孕期間使用 Emlodina

沒有關於孕婦氨氯地平安全性的數據。在此期間，Emlodin可以專門用於無法採取更安全療效的替代療法的情況，並且與病理相關的風險高於女性和胎兒並發症的可能性。

在動物試驗中，使用大劑量表明生殖毒性的發生。

沒有關於氨氯地平是否在人乳中排泄的信息。在決定是繼續母乳喂養還是使用藥物之前，您應該評估為母親和寶寶服用藥物的風險和益處。

禁忌

主要禁忌症：

• 除了氨氯地平和治療劑的其他組分之外，還存在對二氫吡啶不耐受的情況;
• 極低的血壓;
• 休克狀態（這包括心源性休克）;
• 左心室流出道區域阻塞（例如嚴重形式的主動脈瓣狹窄）;
• 心臟衰竭，這是血流動力學不穩定，並發展與急性心肌梗塞。

副作用 Emlodina

由於使用了藥物的開發往往這樣的負面表現為頭暈，心動過速，嗜睡的感覺，面色潮紅，頭痛，噁心，嚴重的疲勞感，腹部疼痛和腫脹的結果（包括 - 在腿上）。

服用藥丸還可能導致以下副作用：

• 與淋巴和全身循環相關的疾病：白細胞或血小板減少症偶爾出現;
• 免疫失調：注意過敏症狀;
• 影響代謝過程的問題以及消化系統疾病：高血糖症是單手發展的;
• 精神障礙：有時可能存在情緒變異（這包括焦慮），抑鬱和失眠。有時會注意到混淆的感覺;
• 影響NS功能的疾病：常常有頭暈，嗜睡和頭痛（主要在治療開始時）。有時會出現暈厥，感覺異常，味覺障礙以及感覺減退。發現單發性多發性神經病或高血壓;
• 視覺障礙：他們經常注意到視覺功能問題（包括複視）;
• 影響迷宮和聽覺器官的問題：有時有耳環;
• 違反心臟功能：通常以心率增加為標誌。有時發生心律失常（包括室性心動過速，心動過緩和心房顫動）。有心肌梗塞;
• 血管活動障礙：經常有潮汐。有時血壓會下降。發生血管炎;
• 胸，呼吸和縱隔疾病：經常出現呼吸困難。有時會出現流鼻涕或咳嗽;
• 與胃腸道工作有關的問題：經常出現噁心，腹痛，消化不良表現，並且還出現腸蠕動障礙（其中包括便秘和腹瀉）。有時會出現口腔粘膜乾燥和嘔吐。胃炎，胰腺炎，此外，牙齦增生髮展;
• 注意肝膽功能障礙：黃疸，肝炎和肝酶值（通常與膽汁鬱積有關）的值增加;
• 在皮下層和皮膚表面的病變：有時會出現紫癜，瘙癢，蕁麻疹，皮疹，脫髮，多汗症，此外，皮膚的顏色也會發生變化。單一出現多形紅斑，水腫Quincke，皮炎剝脫性，光敏性和Stevens-Johnson綜合徵;
• 破壞結締組織和肌肉骨骼組織的功能：經常在腿部區域和肌肉痙攣中出現明顯的腫脹。有時背部疼痛，肌痛或關節痛;
• 影響泌尿系統和腎臟的病變：有時會出現夜尿症，排尿困難和排尿過程;
• 乳腺和生殖器官疾病：有時是男子女性型乳房或陽萎;
• 全身性疾病：常發生腫脹。也往往有無力和極度疲勞的感覺。有時候會有不適和疼痛（特別是在胸骨中）;
• 測試結果：有時體重會增加或減少。有報告發生一例錐體外係綜合徵。

過量

只有有限的故意藥物過量信息。

中毒表現：根據現有數據，可以認為Emlodin的顯著中毒會引起強烈的外周血管舒張，並可能導致反射性心動過速的發生。有關於血壓值顯著且可能長期系統性下降的信息（這包括致命的休克狀態）。

在引起氨氯地平的中毒血壓臨床顯著減少的治療，既要保持質量功能CCC - 持續監控呼吸系統和心臟的工作，解除病人的腿，以及排尿體內控制循環流體的體積。

為了恢復血管緊張度和血壓指標，應使用血管收縮劑，事先確保其使用不存在禁忌症。它還可以幫助在葡萄糖酸鈣方法中引入/消除由於通道Ca的阻塞而引起的症狀。

有時可能需要進行洗胃手術。在接受志願者活性炭之後，在施用10mg LS後2小時其吸收顯著降低。

由於氨氯地平的大部分與蛋白質合成，透析程序將無效。

與其他藥物的相互作用

減緩元素CYP3A4活性的藥物。

與物質抑制組分CYP3A4，具有中等或強的作用（即抑制蛋白酶唑抗真菌劑和大環內酯類（例如，紅黴素，克拉黴素，和地爾硫卓和維拉帕米）藥物）的組合藥物時，可引起在藥物暴露一個顯著增加，由於其可能會增加降低血壓的可能性。這些變化的藥用價值可以在老年人中更清楚地表達出來。臨床監測患者的病情和選擇一部分大小可能是必要的。

禁止將該藥與葡萄柚或果汁混合使用，因為在某些人中，這提高了氨氯地平的生物利用度指標，因此其抗高血壓作用增強。

藥物誘導元素CYP3A4的活性。

與藥物誘導CYP3A4組件（如聖約翰草或利福平）的組合藥物，可引起血漿的減少值氨氯地平，因為它們結合在一起這類藥物應謹慎。

丹曲林輸液。

作為使用丹曲林與維拉帕米的結果，在動物中觀察到心室顫動隨後死亡以及SSS功能崩潰（這與高鉀血症相關）。由於高鉀血症的可能性很高，患有惡性高熱傾向的人以及在其治療期間應放棄使用阻斷鈣通道的藥物。

藥物對其他藥物的影響。

氨氯地平的降壓作用增加了其他抗高血壓藥物的類似作用。

他克莫司。

血液中他克莫司值可能與Emlodin聯合使用，但這種相互作用的藥代動力學方案不能完全建立。為了避免他克莫司聯合氨氯地平產生毒性作用，應該不斷監測血液中第一個指標，必要時調整劑量大小。

環孢素。

除了在腎移植患者中使用環孢素殘留值（平均值為0-40％）有所增加外，以前還沒有進行過藥物與環孢素混合物的測試。使用Emlodin進行腎移植的患者應考慮跟踪環孢素水平並在需要時減少其劑量。

辛伐他汀。

氨氯地平（10mg）與辛伐他汀可重複使用劑量為80mg的聯合使用導致後者暴露量增加77％（與使用一種辛伐他汀相比）。服用辛伐他汀和Emlodin應限制在每天20毫克的劑量。

[2], [3]

儲存條件

Emlodin應該保存在黑暗的地方，並關閉兒童。溫度 - 不超過25°C

[4]

保質期

自藥物釋放以來，Emlodin可以使用5年。

申請兒童

禁止為年齡小於6歲的兒童指定Emlodin，因為沒有關於氨氯地平對該年齡組血壓影響的數據。

類似物

類似物藥物是藥物與Azomeks Amlongom，反洗錢司和氨氯地平Farmak，氨氯地平諾頓Amlopril-Darnitsa和赤道，此外，氨氯地平，健康，和normodipin Stamlo。