Egolanza

匈牙利製藥廠OJSC Egis為新一代Egolansa的精神安定劑提供給現代市場，其具有高抗精神病特性。

適應症 Egolanza

這種藥物是有目的地開發的，因此使用Egolans的適應證是真實的，狹義的，儘管它們對人體有系統性的影響。

• 精神分裂症是一種相當常見的多形性精神障礙，影響全球約百分之一的人口。該藥既用於惡化期，用於維持治療，也用於延長抗復發治療。
• 躁狂抑鬱性精神病，作為單一療法或作為複雜治療的一部分（與丙戊酸和化學化合物相結合，其基礎是鋰離子）。在疾病的急性階段，在興奮和冷漠期間快速交替的情況下。
• 躁鬱症的緩解復發。
• 如果在阻止病理性躁狂期的情況下有積極的動態，則預防雙相性精神障礙的複發。

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發布表單

構成Egolans基礎的活性化合物是奧氮平二鹽酸鹽三水合物。為了便於使用和維持所需的劑量水平，製造商向藥理學市場呈現了幾種不同的釋放形式。

這是一款平板電腦，頂部有一層黃色硬面漆。該單位的形式有一個圓形的，稍長的輪廓，稍微凸出的兩面。在片劑的一個平面上可以觀察到分離凹陷，另一方面可以觀察到壓紋，這取決於藥物單位中奧氮平二鹽酸鹽三水合物的濃度。

1. 雕刻“E 402”放置在活性物質的濃度為7.03mg的藥物單位上，相當於5mg的奧氮平。
2. 將沖壓“E403”放置在活性物質濃度為10.55mg的藥物單位上，相當於7.5mg奧氮平。
3. 另一種釋放形式是在劑量單位上放置壓花“E 404”的片劑，其中活性物質的濃度為14.06mg，相當於10mg的奧氮平。
4. 雕刻“E 405”放置在藥物單位，其中活性物質的濃度為21.09毫克，相當於15毫克奧氮平。
5. 將壓花“E 406”放置在其中活性物質濃度為28.12mg的藥物單元上，其對應於20mg奧氮平。

包含在製造的藥物片劑製劑的其它物質 - 微觀晶體纖維素（從40.99毫克至163.94毫克），水力ksipropil纖維素（從5毫克至20毫克），乳糖一水合物（從40.98毫克至163.94毫克）硬脂酸鎂（1毫克至4毫克），交聚維酮（5毫克至20毫克）。

覆蓋片劑的層由奎寧黃染料，羥丙甲纖維素，阿比達爾組成。

七個藥房位於一個水泡。製造商生產紙箱，其中有四個或八個水泡。

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藥效學

該藥物作為具有延長藥理作用譜的精神安定藥被開發出來。Farmakodinamika Egolansa主要基於奧氮平的化學和物理特性，奧氮平是藥物基礎的化合物。奧氮平對其影響具有選擇性，僅選擇少數受體。由於藥效學的相似性，活性物質有效抑製或相反激活血清素5HT6,5HT3,5-HT2A / C神經末梢的作用。

Egolanza有效影響毒蕈鹼（M1-5），H1 - 組胺，α1 - 腎上腺素能受體。在這種情況下，奧氮平是多巴胺（D1，D2，D3，D4，D5），膽鹼能神經和5HT- 5-羥色胺神經的持續拮抗劑。

藥物的作用逐漸降低與多巴胺能受體相關的A10-中腦邊緣神經元的激發水平。沒有證據表明對A9紋狀體神經衝動通路有顯著影響。

Egolansa藥物在患者運動技能的監管過程中非常活躍。在其影響下，選擇性減少防禦反射發生。這種治療的圖片可以在給予藥物治療，有助於防止病理性疾病，如僵住的發展較低的劑量獲得 - 特點是在很長一段時間或肌肉張力突然失去了同一位置的病人的下沉運動失調的症狀，導致人屬於“作為一個層。”

在通過抗焦慮試驗（旨在評估對壓力的情緒行為反應和評估應激保護效果）中，奧氮平可增強抗焦慮效果。該藥對陰性和有生產能力的症狀都有好處，包括幻覺和妄想暗示。

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藥代動力學

口服後，該藥物被消化道粘膜完全吸收。攝入食物對吸收和分配的特性沒有如此顯著的影響。藥代動力學奧蘭沙在給藥後5至8小時後顯示血清中活性物質Cmax的最大濃度。按照線性規律改變血液中的Cmax，劑量為1至20毫克，所涉及的藥物量越高，血漿濃度越高。

奧氮平與血液蛋白結合率高（約93％）。它主要用於α-酸糖蛋白和白蛋白。

通過氧化和偶聯，奧氮平進行生物轉化，發生在肝臟中。新陳代謝的結果是主要的化學化合物10-N-葡萄醣醛酸苷，後來在患者體內循環。葡萄醣醛酸苷被剝奪了穿透血腦屏障的機會。

藥物的其他代謝物2-羥甲基和N-去甲基在CYP2D6和CYP1A2同工酶的直接參與下進行生物轉化。

Egolans的基本藥代動力學是由於奧氮平，其代謝產物的嚴重程度不太明顯。藥物主要以代謝物的形式通過腎臟與尿液一起從體內排出。

根據患者生物體的個體特徵，藥物的半衰期平均為33小時，但能夠在21至54小時內顯示T1 / 2。平均血漿清除率為12至47升/小時，平均每小時26升。

T1 / 2半衰期指標在很大程度上取決於患者的性別和年齡以及吸煙者的狀況：

• 如果患者是女性：奧氮平的血漿清除率約為18.9 l / h，消除半衰期為36.7小時。
• 如果患者為男性：奧氮平的血漿清除率較高，可能對應於27.3 l / h的數字，平均半衰期為32.3小時。
• 患者吸煙：奧氮平的血漿清除率約為27.7 l / h，消除半衰期為30.4小時。
• 患者不吸煙：奧氮平的血漿清除率約為18.6 l / h，消除半衰期為38.6小時。
• 如果患者在65歲時“越過”勃起內：奧氮平的血漿清除率約為17.5升/小時，半衰期為51.8小時。
• 如果患者年齡小於65歲：奧氮平的血漿清除率約為18.2 l / h，半衰期為33.8小時。

還沒有建立嚴重腎功能不全患者和沒有病理異常的患者的相似數值的顯著差異。

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劑量和管理

根據診斷，患者的年齡和疾病過程的嚴重程度，主治醫師選擇獲得所需治療效果所必需的給藥方法和待給予的藥物的劑量。

神經阻滯劑新一代Egolansa通過口腔引入體內，即通過口腔引入。藥物攝入量與食物消耗時間無關。該藥每天給藥一次。

起始劑量通常在5至20mg的範圍內開處方。在診斷精神分裂症的情況下，最初規定10mg。

如果診斷為躁狂症急性流動步驟，發現主要原因病理變化是雙極精神障礙患者中的15毫克的劑量分配的奧氮平（如果預定的單一療法）或10毫克與藥物，基本哪個元素的是鋰離子的組合（Li +的）。與丙戊酸的組合也在這種情況下實施。在維持治療的情況下，串聯製劑以相似的劑量施用。

如果精神分裂症被躁狂抑鬱綜合徵稱重，則被診斷出來，然後以每天10mg的速率服用藥物的起始量。如果患者已經接受Egolans治療以停止躁狂病例，那麼採用預防性複發措施，建議使用相同劑量的治療。如果治療是主要的，則開始劑量被規定，其在治療過程中被調整。

不建議突然停止服用Egolans，以免出現失敗綜合徵。有關藥物的最大日劑量不應超過20毫克。

對於已經“超越”了65年的患者，如果需要治療，起始劑量應該更低（每日5毫克）。在肝和/或腎功能受損的患者中，用較小劑量處方的藥物量。如有必要，應非常小心地提高劑量。

沒有進行根據性別和吸煙者狀況的劑量的校正。如果患者有多種因素導致新陳代謝受抑制，則有必要考慮將每日給藥量降至5mg的問題。

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在懷孕期間使用 Egolanza

迄今為止，由於在女性嬰兒懷孕期間引入奧氮平的結果不可用，嚴格進行關於監測臨床圖片的研究和數據。因此，不推薦使用懷孕和哺乳期間的Egolans藥物的開發者。一個例外只能是主治醫師的決定，主治醫師在收到疾病的客觀圖像後能夠評估情況。如果真正幫助年輕母親解決她的健康問題比所謂的對胎兒的傷害更重要，那麼就要開藥。

Egolanza不會穿過血腦屏障，但不會進入母乳，但不應推薦用於泌乳。如果出現這種需求，建議在治療期間停止母乳喂養。

禁忌

任何醫藥產品都會顯示預期的正面影響動力，所以它可以對患者病史中可用的其他疾病病理改變的器官產生負面影響。由此出發，使用Egolans也有禁忌症。

• 個人對藥物組成成分的不耐受。
• 閉角型青光眼是一種青光眼，眼內壓升高過快。
• 不同成因的精神病。
• 葡萄糖 - 半乳糖吸收不良。
• 癡呆症是一種緩慢發展的智力下降，其中存在思維，記憶，學習能力和注意力集中的障礙。
• 懷孕以及用母乳喂養新生嬰兒的時期。
• 患者體內缺乏乳糖酶。
• 18歲以下患者的年齡是由於缺乏臨床數據。
• 患者身體對乳糖的超敏反應。

特別要謹慎的是應該任命奧氮平：

• 腎和/或肝功能障礙。
• 前列腺增生（增加組織結構元素的數量，因為它們過量的腫瘤）。
• 傾向於癲癇發作。
• 傾向於抽搐。
• 骨髓抑制，包括中性粒細胞減少和白細胞減少，是相應血液成分的含量降低。
• 腸道麻痺性阻塞。
• 動脈血壓過低，包括其前體：心血管和腦血管疾病。
• 骨髓增殖性病變（在骨髓中，血小板，白細胞或紅細胞的產生增加）。
• 心臟的先天病理學。
• 充血性心臟功能障礙。
• 嗜酸性粒細胞增多綜合徵。
• 固定 - 身體任何部位不動，對身體有一定傷害。
• 老人。

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副作用 Egolanza

在通過所述藥物進行治療的情況下，以更低或更高的頻率，可能發生Egolans的副作用。

神經反應：

• 嗜睡和普遍冷漠。
• 出現不自主，不受控制的動作。
• 頭暈。
• 帕金森病的症狀。
• 神經精神錯亂。
• 驚厥。
• 錐體外係綜合徵的特徵是身體各部分無節律的強制旋轉運動。
• 觀察到惡性神經阻滯綜合徵發作的單例。
• 體溫升高。
• 植物系統的不穩定性。
• 激活汗腺。
• 節奏和心率失敗。
• 震顫。
• 睡眠障礙。
• 情緒不穩定。

心血管系統的反應：

• 血壓的增長。
• 心動過緩，可伴有急性血管功能不全。
• 記錄單心室心動過速伴有心房混沌電活動，脈率為每分鐘350-700次。這樣的照片可能會導致猝死。
• 血栓栓塞症，包括肺靜脈和深靜脈。

交換系統的反應：

• 病人的體重增加。
• 不斷有飢餓感。
• 高甘油三酯血症。
• 在極少數情況下，您可以觀察到高血糖。
• 糖尿病的症狀可能會出現。
• 高膽固醇血症。
• 人體內多餘的熱量積聚。
• 致命的結果是可能的。

胃腸道反應：

• 肝臟ALT-和ACT-轉氨酶的生長。
• 便秘。
• 肝炎。
• 降低口腔粘膜的濕度。
• 不常見的是，人們可以觀察到膽汁淤積和/或肝臟性質的肝組織失敗。
• 胰腺炎。

其他身體系統的反應：

• 肌紅蛋白由於對骨骼肌的快速損傷而釋放到血液中。
• 尿液保留在體內。
• 尿痛。
• 過敏反應。
• 有時會觀察到光敏性。
• 浮腫。
• Asthenia - 身體通過最後的努力完成。
• 尿失禁。

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過量

每個人都是個人的，因此可以觀察到服用同一藥物的各種症狀。如果處方藥物的數量計算錯誤，可能會出現過量的藥物，這表現為類似的病理學症狀：

• 心率失敗。
• 過度激化和侵略。
• 抑制呼吸。
• 違反言語工具，表現為發音障礙。
• 意識障礙表現為從輕度鎮靜到昏迷各種嚴重程度的症狀。
• 錐體外系失敗。
• 驚厥。
• 心理上的瘋狂。
• 血壓問題：血壓指標快速上升或下降。
• 惡性神經阻滯綜合徵。
• 停止呼吸和/或心臟。

因為在服用450毫克奧氮平後記錄了一個致命的結果，所以為人命指定危險劑量是相當困難的。然後，眾所周知，當病人進入1500毫克Egolanza時，病人仍然活著。

當出現過量症狀時，受影響的人首先需要沖洗胃並引起反胃。之後，你應該吸收任何吸附劑，例如活性炭。進一步的治療是有症狀的。在此期間，對病人的病情進行仔細的醫療控制是必要的。

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與其他藥物的相互作用

預測患者身體對單一療法的反應要容易得多。但是，如果醫生無法預測治療方案中存在的藥物相互影響的結果，那麼引入複雜的治療方案會隱藏某種不可預測性。因此，為了達到必要的治療效果，同時避免病理並發症，人們應該知道Egolans與其他藥物相互作用的後果。

激發CYP1A2異酶（誘導劑）的藥物能夠影響患者體內活性物質的代謝。在這種情況下，如果患者“放縱”尼古丁，則奧氮平的清除會提高其表現。將Egolans與一組藥物（包括卡馬西平）聯合引入的情況類似。這種化學化合物的組合可以引起患者血漿中奧氮平的量減少。在這種情況下，可能需要增加劑量。

抑制CYP1A2異酶（抑製劑）的藥物可影響患者體內活性物質的代謝。

藥物和氟伏沙明的串聯輸入表明了相同的反應。這降低了活性物質的清除率，而血清中的最大濃度增加：較弱性別的非吸煙者為55％，而偏好尼古丁的男性為77％。根據這些指標，Egolanza與其它藥物，尤其是氟伏沙明，或同工酶CYP1A2的任何其他抑製劑的相互作用（例如，如環丙沙星），奧氮平降低的起始劑量。

對所涉及的藥物的物理化學性質的重要影響不是通過與乙醇的聯合注射來實現的，僅觀察到前者的鎮靜特徵的增加。

氟西汀（一種抑制CYP2D6酶的藥物，基於鎂離子和鋁離子的抗酸藥物以及西咪替丁）不會顯著影響Egolans的藥效學和藥代動力學。

通過同時使用所述藥物與吸附製劑如活性炭，奧氮平的生物利用度顯著降低。這個指標的變化範圍可以從百分之五十到百分之六十。為了避免這種情況，有必要及時推出兩種藥物。接待間隔不應少於兩小時。

丙戊酸可以稍微降低奧氮平生物轉化的能力。而活性物質Egolansa抑制丙戊酸葡萄醣醛酸苷的合成。兩種藥物之間的治療敏感藥效相互作用是不太可能的。

在診斷患有帕金森氏病的患者時，在進行抗帕金森病療法時施用奧氮平不是所希望的。

格外小心應在平行藥如阿米替林，索他洛爾，磺胺甲噁唑，酮康唑，甲氧芐啶，氯丙嗪，氟哌利多，terbutatin，紅黴素，硫利達嗪，氟康唑，匹莫齊特，麻黃鹼，奎尼丁，腎上腺素，普魯卡因胺和其他藥物，它們的影響可延伸的間隔取QT間期。這一事實違反了在患者體內的電解質平衡，抑制奧氮平的生物轉化在肝臟。

不要同時給予奧氮平和多巴胺或左旋多巴。因為第一個壓抑第二個人的行為，成為他們的對手。

與同工酶CYP1A2藥（茶鹼），CYP 2D6（三環類抗抑鬱藥），CYP 2C9（華法令），以及地西泮CYP 2C19和CYP 3A4 biperidenom對象的共同管理的情況下，沒有顯著的相互影響。

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儲存條件

藥物的高藥理學特性主要取決於Egolans儲存條件的完整性。

• 藥物應儲存在溫度不超過30°C的房間內。
• 房間必須乾燥。
• 孩子們不應該接觸到存放地點。

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保質期

如果符合所有醫藥產品儲存要求，保質期為三年。在此期限屆滿後，使用Egolans是不可接受的。有效和安全使用該藥物的時限必然反映在藥盒和藥物的每個泡罩上。