中樞和外周膽鹼溶解物（解痙藥）

毒蕈鹼膽鹼能受體的子宮肌層的原因增強的磷酸肌醇水解，磷脂酶A的活化刺激₂，蛋白激酶C的活化，減少。加強磷酸肌醇的水解選擇性地阻斷4- DANIDA，但不是哌崙西平和AF-DX116。毒蕈鹼拮抗劑，以減少所造成的激動劑和數據M-拮抗劑至M-膽鹼受體的相互作用子宮肌層收縮的能力與肌層的功能性研究獲得的並在結合實驗，重合。據信難以考慮在肌層中存在不同的毒蕈鹼膽鹼能受體亞型。提示豚鼠子宮肌層的毒蕈鹼膽鹼能受體屬於M1亞型。毒蕈鹼反應是在比菸鹼，毒蕈鹼離子機制更加多樣化，很顯然，在離子通道，不直接的，而是通過生化反應的系統相關的所有情況。有兩種主要方式 - 增加磷酸肌醇代謝和抑制腺苷酸環化酶活性。這些級聯反應都可以導致許多毒蕈鹼反應所需的細胞內Ca ²⁺濃度的增加。它是通過增加膜的滲透性，從而允許鈣離子從外部環境進入細胞中進行，或者通過Ca的釋放²⁺從細胞內貯存。

在分娩抗膽鹼能藥的應用，即阻斷由優先中樞或外週作用holinoreaktivnye生化結構噸。E.藥，似乎有希望的。通過使用這些或其它抗膽鹼能藥的，醫生必須選擇性地影響在腦的膽鹼能不同部分或向外圍衝動的傳遞的能力 - 在神經節內。如果我們認為在交貨時間是參與生育行為的監管特別強的色調膽鹼能機制，它將成為高度敏感的系統的過度刺激的明顯的危險。的問題藥理深入發展表明，一些抗膽鹼藥的中央效應導致中央流脈衝的限制，因此有助於恢復正常的神經系統和內臟器官的更高中心之間的關係。這為後者提供必要的生理休息和恢復受損功能。

Spazmolitin（tsifatsil，trazentin）是指一組中央抗膽鹼能藥的，因為它具有對中樞膽鹼能突觸有明顯的影響。中樞抗膽鹼能增強神經營養劑和止痛劑的作用，並且，不同於M-抗膽鹼能藥物，可以在加強興奮和抑制過程，高級神經活動的簡化形式對高級神經活動有促進作用。

Spasmolitin具有較小的aopyopyopodobnoy活性（j4）阿托品活性）。在治療劑量下，它對瞳孔大小，唾液分泌和心率沒有影響。對於助產實踐來說，重要的是通過其雙向作用發揮藥物的抗痙攣作用中的重要作用，表達並不比罌粟鹼更差。在這方面，spasmolitin在臨床上被用作通用抗痙攣劑。Spasmolitin對植物神經節，腎上腺髓質和假性系統具有阻斷作用。

相信對於臨床應用來說，最有希望的是spasmolitin和aprofen。與M-holinolitikov相反，H-holinolitiki具有較少的副作用（瞳孔擴大，乾燥的粘膜，中毒，嗜睡等）。

Spazmolitin，劑量為100毫克口服提高在人體中的反射活動，通過作用於膽鹼能H-皮質下結構並影響增加運動活性，這是在婦女患有嚴重精神運動性激越重要。因此，在54.5％的病例中觀察到分娩中明顯的運動興奮。

由於阻斷膽鹼能腦系統，中樞膽鹼溶解物主要是網狀結構以及大腦皮質，防止中樞神經系統的過度興奮和耗竭，從而防止休克狀態。

妊娠和分娩時痙攣的劑量：口服單劑量100毫克; 分娩期間spasmolitin的總劑量為400mg。沒有註意到在孕婦和產婦中使用痙攣的副作用和禁忌症。

Aprofen。該藥具有外周和中樞M-和H-膽鹼分解作用。周圍的holi-nolytic效應比解痙更有效。也有解痙作用。導致音調增加和子宮收縮增加。

在用於引產的產科實踐：同時加強宮縮aprofen減少咽喉痙攣，促進勞動力的階段，我更快速的宮頸擴張。

進食後以0.025克的劑量每天2-4次分配; 在皮下或肌內註射0.5-1ml的1％溶液。

Metacin。該藥是一種非常活潑的膽鹼分解劑。它是一種選擇性作用的外周抗膽鹼能藥。在外周膽鹼能受體上，甲基噻嗪比阿托品和痙攣更強烈。Metacin被用作伴有平滑肌器官痙攣的疾病的膽鹼和抗痙攣劑。在胎兒早產和晚期流產的威脅下，Metacin可以用於緩解子宮的興奮性增加，用於剖宮產術前用藥。該藥的使用減少了子宮收縮的幅度，持續時間和頻率。

Metacin在飯前內註射到0.002-0,005（2-5毫克），每天2-3次。在皮下，肌肉和靜脈中，注射0.5-2ml的1％溶液。

Halidor（benzciclane）是一種藥物，比罌粟鹼具有外周，解痙和血管舒張作用的效果高出許多倍。此外，該藥具有鎮靜和局部麻醉作用。Halidor - 該化合物是低毒的，並且只引起輕微的副作用。

已經證明，鹵化物在所有給藥模式下比罌粟鹼毒性更小。對大量動物 - 小鼠，兔子，大鼠（100-300）研究致畸作用。根據研究，當以10-50-100mg / kg的劑量給予鹵化物時，儘管劑量非常高，但在懷孕初期沒有檢測到小鼠和5-10mg / kg-兔子。

Galidor具有明顯的直接親肌性作用：濃度比罌粟鹼低2-6倍，可緩解由氧嗪酸引起的子宮肌層痙攣性收縮。該藥還具有明顯的局部麻醉作用。

當劑量為1-10毫克研究中麻醉犬和貓靜脈內給藥實驗對血液循環Halidorum動作/ kg體重引起血壓暫時下降，但在較小的程度，比罌粟鹼少延長。這種藥增加冠狀動脈血流量，降低了冠狀動脈的阻力，和製劑的給藥vnutrikarotidnoe引起血液供應大腦顯著但短暫的增加（在對貓的實驗）。

通過對腦循環的作用強度和作用時間，鹵化物優於無-shpa和罌粟鹼，而不會在腦部的血液供應和腦部組織消耗氧氣之間產生不均衡。

在臨床情況下，顯示出顯著的外周血管舒張作用。該藥還用於在麻醉和手術中去除外周痙攣。Halidor廣泛用於治療冠脈循環障礙，因為它可以明顯提高心肌的氧利用率，並將氧化和還原形式的濃度比率轉換為後者心肌中的積聚比率。

最近，已經獲得關於halidor對心臟的影響的新數據。它的“古典”，擴大冠狀血管效應有利於各種形式的心絞痛，因為藥物不是太強的血管擴張劑 - 它具有抗血清素作用。已經揭示了對心臟的溶血作用，以及對某些代謝過程的特定抑製作用，其作用於心臟的新陳代謝。

對於產科實踐來說，鹵代物的內臟解痙作用是最典型的。注意到痛經停止。由於其鎮靜作用，該藥物減少了經前期的精神壓力。在實驗中，一些作者已經開發出一種方法，由平滑肌收縮的測量響應乙酰膽鹼的本地應用程序，以評估在大鼠的藥物解痙藥在體內的活性。的實驗裝置的所提出的方案使得能夠迅速地評估解痙以分離內臟的電位選擇性 - 通過鎮痙的相對於所述空心體收縮（子宮，膀胱，結腸和直腸），引起乙酰膽鹼局部施加的抑制的相對活性來確定。

Galidor在宮頸洩露和胎兒驅逐期間成功獲得任命。在藥物影響下痙攣性子宮出血的情況下，I和II期生育期的持續時間減少。在研究中，研究了協同分娩時宮頸窘迫的Halidor的解痙作用。記錄開放時間的縮短和頭部沿通用路徑的平滑移動。

與no-shpa和罌粟鹼相比，在沒有脈搏率和血壓變化的情況下，鹵化物具有更顯著的抗痙攣作用。這種藥物對於內服50-100mg劑量的婦女具有良好的耐受性，肌內和靜脈內給予20ml40％葡萄糖溶液。

使用halidor的絕對禁忌症。副作用是非常罕見和無害的。有噁心，頭暈，頭痛，口乾，咽喉，嗜睡以及過敏性皮疹的報導。

在非常罕見的情況下腸胃外給藥時，會出現局部反應。

釋放形式：片劑（丸劑）至0.1g（100mg）; 2.5毫升2毫升安瓿溶液（0.05克或50毫克藥物）。

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