針對潛伏HIV的合成有效藥物
最近審查：16.10.2021
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生物活性分子的一個新家族的代表，被稱為brijologists，操作含有潛伏艾滋病毒的秘密“水庫”，否則使抗病毒藥物完全無法進入該疾病。
由於抗逆轉錄病毒藥物已近二十年，“艾滋病”的診斷不是死刑。同時，高度有效的抗逆轉錄病毒療法（VAAT）仍然不能導致完全治愈。在這種情況下，患者必須嚴格遵守服用具有許多副作用的常規治療方案。例如，即使在美國，如此漫長的程序的通過在財務上是困難的，那麼在發展中國家實際上是不可能的。
與HAART的主要問題是，它是無法達到病毒藏匿在所謂的原病毒坦克 - T細胞，在其內部隱藏了睡眠模式作為HIV。所有活動的病毒顆粒被破壞後，也只缺一個接受抗逆轉錄病毒藥物可能會導致一個事實，即有多達這種病毒處於休眠狀態重新變得活躍，並立即攻擊宿主生物體，以及仍在使用的藥物停止行動！到目前為止，還沒有人能夠提供一種至少能以某種方式影響HIV感染細胞的工具。
但是，來自美國斯坦福大學的Paul Wender（Paul Wender）實驗室的科學家似乎已經接近解決這個問題。
研究人員合成了一個完整的Brijologists圖書館，其結構基於非常難以接近的自然物質。正如已經表明的那樣，新化合物能夠以等於或優於天然類似物的效率成功活化潛伏的HIV儲庫。我想相信，這項工作的結果最終將為醫生提供一個有效的工具，在這種工具的幫助下，將有可能從身體中徹底根除被憎恨的病毒。該研究報告在Nature Chemistry雜誌上發表。
關於這一切是如何開始的......一開始嘗試實現潛伏型艾滋病毒的再激活，這得益於對薩摩亞群島治療者“工作”的觀察。民族植物學家對薩摩亞的一種哺乳動物樹皮的樹皮進行了徹底的研究，傳統上用於治療肝炎，民族植物學家發現它含有prostratin的生物活性成分。該物質激活蛋白激酶C酶，其形成潛伏病毒再激活所必需的信號通路。後來證明，前列腺不是唯一的，也不是最有效的分子，能夠與激酶結合。
Bugula neritina是一種苔蘚植物殖民海洋生物，比prostratin合成更高效的蛋白激酶C激活劑。科學家們認為，這種名為braiostatin-1的分子不僅能夠對抗艾滋病毒感染，而且能夠治療癌症和阿爾茨海默氏病。一切都會好起來的，但是由於這種天然製劑極其難以接近，所以開始的臨床試驗不得不取消。事實是，要獲得只有18克braiostatin，有必要處理14噸的Bugula neritina生物體。進行測試的國家癌症研究所決定等待獲得合成類似物的可用方法。
為了建立取得布立司他汀的方法，Wender教授的科學小組負責完成這一任務，在此實驗室中，先前開發了prostratin及其類似物的合成。結果，科學家設法提供了一種非常有效的合成布洛司他汀及其六種不存在的類似物的方法。在對感染細胞的特殊樣品進行的實驗室測試中，已經表明，布拉司他汀及其類似物比前列腺素有效25-1,000倍。另外，在動物模型的體內實驗中，這些物質顯示完全沒有毒性作用。