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H-去氨加壓素噴霧劑25

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藥效學

藥效學H-去氨加壓素噴霧劑特別針對尿崩症的發病機制,其主要症狀是尿液過多(多尿)及其低密度(低異硫氰酸尿)。多尿的原因在於下丘腦產生的抗利尿激素納米肽神經激素血管加壓素的缺陷。該激素調節體內流體的滲透壓和滲透壓,並且還刺激管狀腎單位腎小管系統中水的反向吸收(重吸收)。

製備H-去氨加壓素噴霧包括內源激素精氨酸加壓素的合成類似物 - 活性物質醋酸去氨加壓素(DDAVP,1-脫氨基-8-精氨酸加壓素)。其結構發生改變,反復增加血管加壓素的活性,並影響腎小管細胞的V2受體。

H-去氨加壓素噴霧有助於增加腎小管膜的滲透性,這導致水重吸收增加,並因此導致排泄尿量的減少。此外,尿液的滲透壓濃度增加,血漿的滲透壓下降,這減少了排尿頻率,包括在夜間。

藥代動力學

施用10-20μg噴霧劑後,不超過20%的劑量通過鼻粘膜吸收到鼻腔中。在使用該藥物20-30分鐘後,其血漿中發現其活性物質; 60分鐘後記錄最大濃度。治療的持續時間為8至12小時。

全身血流中H-去氨加壓素噴霧劑的攝入量未改變形式不超過3-5%。通過BBB,藥物的活性物質不會穿透。

平均半衰期為2.5小時。少量的去氨加壓素在肝臟中發生生物轉化。

禁忌

使用H-去氨加壓素噴霧劑的禁忌症包括:對去氨加壓素的個體超敏反應; 損傷鼻粘膜; 兒童長達3個月; 病理性增加口渴(多飲); 冠脈功能不全; 平均和嚴重腎功能衰竭; 血漿鈉離子慢性缺乏(低鈉血症); 以抗利尿激素血管加壓素產生不足為形式的神經分泌紊亂。

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